[发明专利]甘草酸为载体的磁共振成像造影剂

摘要

本发明公开了一种甘草酸为载体的磁共振成像造影剂。该造影剂是由乙二胺四乙酸或二乙三胺五乙酸单N－羟基琥珀酰亚胺活性酯或乙二胺四乙酸、二乙三胺五乙酸单环酸酐通过一个短的连接臂与胺化甘草酸反应，通过形成酰胺键将乙二胺四乙酸或二乙三胺五乙酸连接到甘草酸分子上，进一步与顺磁性金属离子包括原子序数为21到29、42到44或57到71的金属元素的二价或三价离子配位而获得配合物。它们具有较高的弛豫效率、明显的肝脏选择性和相当低的急性毒性。本发明的造影剂除用于磁共振成像诊断外，还可用于X－射线CT或γ闪烁成像诊断技术。

主权项

1、一种甘草酸为载体的磁共振成像，其特征在于：该造影剂是以甘草酸修饰的乙二胺四乙酸配体或二乙三胺五乙酸配体分别与顺磁性金属离子，按1∶1摩尔比配位获得的顺磁性金属配合物；所述的顺磁性金属配合物具有如下结构：其中m＝0或1，当m＝0时为甘草酸修饰的乙二胺四乙酸配体；当m＝1时为甘草酸修饰的二乙三胺五乙酸配体；M为顺磁性金属离子：Gd³⁺、Mn²⁺、Fe³⁺、Fe²⁺、V⁴⁺、V³⁺、Cu²⁺、Cr²⁺、Co²⁺、Co³⁺、Ni²⁺、Dy³⁺；R为CH₂_i，2≤i≤6，i为整数；所述的甘草酸修饰的乙二胺四乙酸或二乙三胺五乙酸配体具有如下结构：其中m＝0或m＝1，当m＝0时为甘草酸修饰的乙二胺四乙酸配体；当m＝1时为甘草酸修饰的二乙三胺五乙酸配体；R为CH₂_i，2≤i≤6，i为整数。