[发明专利]取代的2－(2,6－二氧哌啶－3－基)－邻苯二甲酰亚胺和－1－氧异二氢吲哚及降低肿瘤坏死因子α水平的方法

摘要

本发明涉及下式(I)的化合物，或其盐，其中X和Y中一个是C＝O，X和Y中另一个是C＝O或CH₂；(i)R¹、R²、R³和R⁴各自独立地是卤原子，1－4个碳原子的烷基或1－4个碳原子的烷氧基，或(ii)∴R¹、R²、R³和R⁴之一为－NHR⁵，其余的R¹、R²、R³和R⁴为氢；R⁵为氢或1－8个碳原子的烷基；和R⁶为氢，1－8个碳原子的烷基，苄基或卤原子，条件是：如果X和Y是C＝O，且(i)R¹、R²、R³和R⁴各自为氟原子，或(ii)R¹、R²、R³和R⁴之一为－NH₂，则R⁶不为氢。本发明也涉及含有式(I)化合物或其盐的药物组合物。所述的化合物或其盐降低哺乳动物中的TNF α水平，抑制血管生成，或治疗炎性、自体免疫性或肿瘤性疾病。

主权项

1.式(I)的化合物，或其盐，其中：X和Y中一个是C＝O，X和Y中另一个是C＝O或CH₂；(i)R¹、R²、R³和R⁴各自独立地是卤原子，1-4个碳原子的烷基或1-4个碳原子的烷氧基，或(ii)R¹、R²、R³和R⁴之一为-NH R⁵，其余的R¹、R²、R³和R⁴为氢；R⁵为氢或1-8个碳原子的烷基；和R⁶为氢，1-8个碳原子的烷基，苄基或卤原子，条件是：如果X和Y是C＝O，且(i)R¹、R²、R³和R⁴各自为氟原子，或(ii)R¹、R²、R³和R⁴之一为-NH₂，则R⁶不为氢。