[发明专利]一种含D－半乳糖和甾醇或脂肪醇的肝靶向辅料及其制剂

摘要

本发明公开了一种含有半乳糖结构的甲酸酯衍生物的合成及含有该衍生物的制剂，该类衍生物是由甾醇或脂肪醇与含乳糖结构的化合物经二伯胺类化合物的两个氨基经酯化反应制得，可以在反应中加入常规的催化剂，所用的溶剂为除去水的有机溶剂。该衍生物可以对脂质体、乳剂、毫微囊(粒)和胶束等载体进行修饰，提高药物的肝靶向。含有该衍生物的制剂可提高药物的肝脏摄取和降低肾毒性，是一很好的肝靶向辅料。其结构通式如图，式中：R₁为胆固醇、谷甾醇等甾醇或脂肪醇类化合物，R₂为2－10个碳原子的直链或支链烷基、取代烷基、芳香基或取代芳香基；聚乙二醇－CH₂(CH₂OCH₂)_nCH₂－，n＝1－200)；氨基酸烷基酯。

主权项

1、一种含D-半乳糖和甾醇或脂肪醇的肝靶向辅料，其特征在于：该肝靶向辅料其结构通式如下：式中：R₁为胆固醇、谷甾醇等甾醇或脂肪醇类化合物R₂为2-10个碳原子的直链或支链烷基、取代烷基、芳香基或取代芳香基；聚乙二醇-CH₂(CH₂OCH₂)_nCH₂-，n＝1-200；氨基酸烷基酯。