[发明专利]抑制细胞附着的抗炎和免疫抑制的化合物

摘要

本发明涉及新的肉桂酰胺化合物，其用于治疗炎症和免疫疾病；还涉及含有这些化合物的药物组合物；以及抑制哺乳动物体内炎症或抑制免疫反应的方法。

主权项

1.通式I的化合物或其药学可接受的盐或前药：其中R₁、R₂、R₃、R₄和R₅独立地选自a.氢，b.卤素，c.C_1-10烷基，d.卤代烷基，e.烷氧基，f.氰基，g.硝基，和h.醛基，其中R₁、R₂、R₃、R₄和R₅中至少一个是烷氧基，和前提条件是R₁或R₃中至少一个是定义如下的“顺式-肉桂酰胺”或“反式-肉桂酰胺”：“顺式-肉桂酰胺”                                            “反式-肉桂酰胺”，其中R₈和R₉独立地选自a.氢，b.C_1-10烷基，c.羧基烷基，d.烷基氨基羰基烷基，和e.二烷基氨基羰基烷基，和R₁₀和R₁₁各自独立地选自a.氢，b.C_1-10烷基，c.环烷基，其中环烷基定义为由环烷烃通过除去一个氢原子衍生的3-12个碳原子的单价环或双环烃基，d.烷氧基羰基烷基，e.羟基烷基，f.未取代的杂环基，其中杂环基定义为含有一个、两个或三个选自氮、氧和硫的杂原子的4-、5-、6-或7-元环，以及为双环基、三环基和四环基，其中上述任何杂环能与一个或两个独立地选自芳环、环己烷环、环己烯环、环戊烷环、环戊烯环或另一个单环杂环的环稠合，g.未取代的杂环基烷基，h.杂环基氨基，i.取代的杂环基，和j.取代的杂环基烷基，或R₁₀和R₁₁与连接它们的氮原子一起形成未取代的杂环基或取代的杂环基，其中杂环基如上所定义，取代的杂环基被一个或多个下述取代基取代，各取代基可相同或不同，所述取代基为：1)C_1-10烷基，2)烷氧基，3)烷氧基烷基，4)环烷基，5)芳基，6)杂环基，7)杂环基羰基，8)杂环基烷基氨基羰基，9)羟基，10)羟基烷基，11)羟基烷氧基烷基，12)羧基，13)羧基烷基，14)羧基羰基，15)醛基，16)烷氧基羰基，17)芳基烷氧基羰基，18)氨基烷基，19)氨基烷酰基，20)甲酰胺基，21)烷氧基羰基烷基，22)甲酰胺基烷基，23)氰基，24)未取代的四唑基，25)取代的四唑基，26)烷酰基，27)羟基烷酰基，28)烷酰基氧基，29)烷酰基氨基，30)烷酰基氧基烷基，31)烷酰基氨基烷基，32)磺酸基，33)烷基磺酰基，34)烷基磺酰基氨基羰基，35)芳基磺酰基氨基羰基，和36)杂环基磺酰基氨基羰基，其中Ar为未取代的芳基、未取代的杂芳基、被一个或多个取代基取代的芳基、或被一个或多个取代基取代的杂芳基，其中芳基为具有一个或两个芳环的单或双环碳环，且可与环己烷、环己烯、环戊烷或环戊烯环稠合，和其中杂芳基为芳族杂环基，其中杂环基如上所定义，以及，其中取代的芳基或取代的杂芳基上的各取代基可相同或不同，且选自a.氢，b.卤素，c.C_1-10烷基，d.芳基，e.卤代烷基，f.羟基，g.烷氧基，h.烷氧基烷基，i.烷氧基羰基，j.烷氧基烷氧基，k.羟基烷基，l.氨基烷基，m.氨基羰基，n.烷基(烷氧基羰基烷基)氨基烷基，o.杂环基，p.杂环基烷基，q.取代的杂环基烷基，r.醛基，s.醛基腙，t.甲酰胺基，u.烷氧基羰基烷基，v.羧基，w.羧基烷基，x.羟基羰基烷基(羧基烷基)，y.羟基烷基氨基羰基，z.氰基，aa.氨基，bb.杂环基烷基氨基，cc.杂环基氨基羰基，和dd.“反式-肉桂酰胺”。