[发明专利]松香基二萜改性α－氨基磷酸酯、制备方法及抗肿瘤应用

摘要

本发明涉及一种松香基二萜改性α－氨基磷酸酯、制备方法及抗肿瘤应用，属于α－氨基膦酸酯化合物的衍生物领域。本发明公开了其结构通式：本发明还公开了上述化合物的制备方法，为溶剂合成法或一锅合成法或无溶剂合成法，其中松香基二萜胺与取代苯甲醛与亚磷酸酯的物质的量之比为1∶(1－1.05)∶(1－1.1)。本发明结合松香基二萜胺在物理和化学性质方面的特点，以生物质资源为原料，将松香基三环二萜结构引入氨基膦酸酯结构中，不仅能大大提高化合物的脂溶性，同时能大大提高氨基膦酸酯的生物活性，具有高效的抗肿瘤活性。同时R₁结构来自天然产物松香，产品毒性小，产品的成本低。

主权项

1.一种松香基三环二萜改性的α-氨基膦酸酯，其特征在于其结构通式如下：其中，R₁为下述取代基中的一种：脱氢枞基、枞基、二氢枞基、四氢枞基、降解脱氢枞基、降解枞基、降解二氢枞基、降解四氢枞基，R₂为下述基团中的一种：甲基，乙基，正丙基，异丙基，丁基，苯基；R₃的取代位置为已外接长链基团苯环上相应位置的间、对、邻位置，R₃表示的取代基为下述基团或基团组合中的一种：氢，邻氟，间氟，对氟，对氯，对三氟甲基，对甲氧基，对硝基，邻羟基，邻羟基和对硝基，邻羟基和对氯，邻羟基和对甲氧基。