[发明专利]双链结构的聚乙二醇衍生物的制备及其与药物分子的结合有效
| 申请号： | 200610097395.7 | 申请日： | 2006-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN1966547A | 公开（公告）日： | 2007-05-23 |
| 发明（设计）人： | 姚文兵;田浤;陈阳建;宋潇达;高向东 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C08G65/48 | 分类号： | C08G65/48;A61K47/48 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210009江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 众多具有生物活性的药物分子，尤其是蛋白质和肽类等生物大分子，已在治疗中广泛应用，并获得成功。但这些生物大分子在临床应用中也有许多不利之处，例如易产生免疫排斥反应、稳定性及可溶性较差、清除速率较快。聚乙二醇化技术是近年来发展起来的一种非常有效的改善生物大分子药代动力学性质的方法。本发明涉及一种新型的以硫辛酸作为连接体，具有双链结构的聚乙二醇活性衍生物、其制备方法以及与药物分子的结合，所述衍生物可用于连接药物分子特别是蛋白质和多肽等生物大分子的氨基、巯基等活性基团从而改善药物分子的药代动力学性质，本发明还涉及包含所述结合物的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 链结 聚乙二醇 衍生物 制备 及其 药物 分子 结合 | ||
【主权项】：
1、具有下列结构通式的聚乙二醇活性衍生物![]()
或者![]()
其中R1，R2为PEG本身的羟基或一个官能团，选自由C1~C12烷氧基、环烷氧基和芳烷基组成的基团。F为活性功能基团，选自由琥珀酰亚胺基、马来酰亚胺基或醛基组成的基团，可以与药物或基体上的氨基或巯基形成共价键连接。
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