[发明专利]三苯基烯烃衍生物和它们作为选择性雌激素受体调制剂的用途

摘要

本发明提供通式(I)的新的选择性雌激素受体调制剂化合物，其中R1和R2，相同或不同，是a)H、卤素、OCH₃、OH；或b)(II)，其中X是O、NH或S；n是1－4的整数；及R4和R5，相同或不同，是1－4个碳的烷基、H、－CH₂C≡CH或－CH₂CH₂OH；或R4和R5形成含有氮的5－或6－元环或杂芳族环；或c)－Y－(CH₂)_nCH₂－O－R6，其中Y是O、NH或S和n是1－4的整数；和R6是H、－CH₂CH₂OH或－CH₂CH₂Cl；或d)2，3－二羟基丙氧基、2－甲基氨磺酰乙氧基、2－氯代乙氧基、1－乙基－2－羟基乙氧基、2，2－二乙基－2－羟基乙氧基或羧基甲氧基；和R3是H、卤素、OH或－OCH₃；和它们非毒性的药学上可接受的盐和酯及其混合物，所述化合物显示出重要的药理学特性。

主权项

1.一种下式的化合物：其中R1和R2，相同或不同，是a)H、卤素、OCH₃、OH；或其中X是O、NH或S；和n是1-4的整数；及R4和R5，相同或不同，是1-4个碳的烷基、H、-CH₂C≡CH或-CH₂CH₂OH；或R4和R5形成含有氮的5-或6-元环或杂芳族环；或c)-Y-(CH₂)_nCH₂-O-R6其中Y是O、NH或S和n是1-4的整数；和R6是H、-CH₂CH₂OH或-CH₂CH₂Cl；或d)2，3-二羟基丙氧基、2-甲基氨磺酰乙氧基、2-氯代乙氧基、1-乙基-2-羟基乙氧基、2，2-二乙基-2-羟基乙氧基或羧基甲氧基；和R3是H、卤素、OH或-OCH₃；和它们非毒性的药学上可接受的盐和酯及其混合物，条件是a)当R2在苯基的4-位中是时其中R4和R5i)相同，是甲基或乙基；或ii)形成含有氮的5-元环；则R1和R3不能同时是H；和b)当R2在苯基的4-位中是时其中R4和R5，它们相同或不同，是甲基或H；或当R2在苯基的4-位中是-O-CH₂CH₂-OH或-O-CH₂COOH时，则R1和R3，在苯基的4-位中不能同时是H或OH；和如果R1在苯基的4-位中是OH，则R3不能是H。