[发明专利]双阳离子3,5－二苯基异噁唑类的合成和抗原虫活性

摘要

本发明描述了新的双阳离子3，5－二苯基异噁唑化合物。提供了这些新化合物的合成路线。这些化合物中的一些针对布氏布氏锥虫和恶性疟原虫表现与furamidine相当的体外活性。这些新化合物中的大部分对VERO细胞还具有比furamidine更低的毒性。

主权项

1.式(I)的化合物或其药学可接受的盐：其中：R₁和R₂各自独立地选自H、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、卤素、硝基、羟基、烷氧基、芳氧基和芳烷氧基；s和t各自独立地是0至1的整数，其中s和t中至少一个是1；y和z各自独立地是0至3的整数；X₁和X₂各自选自：和其中：每个R₃独立地选自H、羟基、酰氧基和烷氧基；每个R₄、R₅、R₆和R₇独立地选自H、烷基、取代的烷基、环烷基、芳基、取代的芳基、芳烷基、羟基、烷氧基、羟基烷基、羟基环烷基、烷氧基环烷基、氨基烷基、酰氧基、烷基氨基烷基和烷氧羰基；或R₃和R₅一起代表C₂-C₁₀烷基、C₂-C₁₀羟基烷基或C₂-C₁₀亚烷基；或R₃和R₅一起是：其中u是1-4的整数，且R₈是H或-CONHR₉NR₁₀R₁₁，其中R₉是烷基，而R₁₀和R₁₁各自独立地选自H和烷基；条件是式(I)的化合物不是3，5-双(4-脒基苯基)异噁唑。