[发明专利]2＇－脱氧－L－核苷的合成

摘要

本发明提供用于制备式(A)化合物的方法，其中X和Y相同或不同，为H、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR′或NR′R″；Z为H、F、Cl、Br、I、CN或NH₂；R为氢、卤素、C₁－C₆低级烷基或芳烷基、NO₂、NH₂、NHR′、NR′R″、OH、OR、SH、SR、CN、CONH₂、CSNH₂、CO₂H、CO₂R′、CH₂CO₂H、CH₂CO₂R′、CH＝CHR、CH₂CH＝CHR或C＝CR，R′和R″相同或不同，为C₁－C₆低级烷基；R¹³为氢、烷基、酰基、磷酸根(一磷酸根、二磷酸根、三磷酸根或稳定化的磷酸根)或甲硅烷基。

主权项

1.一种制备2′-脱氧-L-核苷的方法，包括以下步骤：a)由适宜保护和活化的L-呋喃糖制备具有下式结构的2-S-取代-2-脱氧-L-呋喃糖：其中B、R⁸和R⁹如前述定义；R⁷是适当的保护基团；b)使2-S-取代-2-脱氧-L-呋喃糖进行环化，得到具有下式结构的环核苷：c)将环核苷还原成2′-脱氧-L-核苷。