[发明专利]阿夫唑嗪的制备方法无效
| 申请号： | 200610053462.5 | 申请日： | 2006-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN1935806A | 公开（公告）日： | 2007-03-28 |
| 发明（设计）人： | 胡高云;相红琳;徐利明 | 申请（专利权）人： | 浙江华纳药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 绍兴市越兴专利事务所 | 代理人： | 蒋卫东 |
| 地址： | 312073浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿夫唑嗪的制备方法，采用3－卤代丙胺为原料，与2－四氢呋喃甲酸或2－四氢呋喃甲酰氯发生缩合反应，得到中间体N－3－卤代丙基－2－四氢呋喃甲酰胺，再与甲胺缩合得到中间体N－3－甲氨基丙基－2－四氢呋喃甲酰胺，然后与2－氯－4－氨基－6，7－二甲氧基喹唑啉发生缩合反应，得到阿夫唑嗪。本发明所阐述的合成方法，其制备方法简单，成本低，反应条件容易控制，产品收率和质量相对提高，适合于产业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 阿夫唑嗪 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种式(I)表示的阿夫唑嗪(N-[(3-(4-氨基-6，7-二甲氨基-2-喹唑啉基)甲氨基)丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺)的制备方法，包括以下步骤：a、在有机碱的条件下，3-卤代丙胺和2-四氢呋喃甲酸或2-四氢呋喃甲酰氯在溶剂中发生缩合反应，得到N-3-氯丙基-2-四氢呋喃甲酰胺(II)，反应温度为-10℃～100℃，反应时间为6～28小时。b、在有机碱或无机碱的存在下，化合物(II)和甲胺在溶剂中发生缩合反应，生成N-3-甲氨基丙基-2-四氢呋喃甲酰胺(III)，反应温度为-10℃～120℃，反应时间为3～30小时。c、在有机碱或无机碱的存在下，化合物(III)和2-氯-4-氨基-6，7-二甲氧基喹唑啉(IV)在溶剂中发生缩合反应，得到阿夫唑嗪(I)，反应温度为0℃～120℃，反应时间为3～24小时。
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