[发明专利]一种3位取代吲哚衍生物的制备方法无效
申请号: | 200610050393.2 | 申请日: | 2006-04-18 |
公开(公告)号: | CN1834089A | 公开(公告)日: | 2006-09-20 |
发明(设计)人: | 林旭锋;崔孙良;王彦广 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | C07D209/12 | 分类号: | C07D209/12 |
代理公司: | 杭州求是专利事务所有限公司 | 代理人: | 张法高 |
地址: | 310027*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明公开了一种3位取代吲哚衍生物的制备方法。它是以离子液体为反应溶剂,在氯化钯催化下,吲哚和α,β-不饱和酮在100-130℃温度下发生迈克尔加成反应0.4-3小时,萃取、重结晶、分离得到3位取代吲哚衍生物,吲哚和α,β-不饱和酮的摩尔当量比例为1-1.1∶1;催化剂氯化钯的用量为吲哚的0.1%-1.5%摩尔当量。本发明与已有的合成方法相比,具有以下优点:1)反应条件温和,不用隔绝空气进行反应,反应时间短;2)使用钯作催化剂,用量很少;3)使用了离子液体为反应溶剂,离子液体可以重复使用,有良好的应用前景;4)投料和后处理都非常简单,易于实现工业化大生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 取代 吲哚 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种3位取代吲哚衍生物的制备方法,其特征在于以离子液体为反应溶剂,在氯化钯催化下,吲哚和α,β-不饱和酮在100-130℃温度下发生迈克尔加成反应0.4-3小时,萃取、重结晶、分离得到3位取代吲哚衍生物,吲哚和α,β-不饱和酮的摩尔当量比例为1-1.1∶1;催化剂氯化钯的用量为吲哚的0.1%-1.5%摩尔当量,反应式为:
其中X=H、卤素、烷基、烷氧基,其中烷基为CnH2n+1,n=1-4。R1、R2=烷基、芳基,其中烷基为CnH2n+1,n=1-4。
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