[发明专利]以2－羟基－1,3－丙二胺为载体基团的铂(Ⅱ)抗癌配合物无效
| 申请号： | 200610048774.7 | 申请日： | 2006-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN1948323A | 公开（公告）日： | 2007-04-18 |
| 发明（设计）人： | 刘伟平;楼丽广;谌喜珠;侯树谦;李永年 | 申请（专利权）人： | 昆明贵研药业有限公司;中国科学院上海药物研究所;昆明贵金属研究所 |
| 主分类号： | C07F15/00 | 分类号： | C07F15/00;A61K31/282;A61K9/19;A61K9/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 昆明正原专利代理有限责任公司 | 代理人： | 赛晓刚 |
| 地址： | 650221*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明涉及一类以2－羟基－1，3－丙二胺为载体基团的新型六元螯环铂(II)配合物。它们的制备是以K2PtCl4为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，再与载体基团A2(A2＝2－羟基－1，3－丙二胺)反应，生成cis－[Pt(II)A2I2]中间体，中间体与对应的二元羧酸的银盐定量反应，过滤分离AgI后母液浓缩和冷冻干燥得到粗品。另一种方法是cis－[PtA2I2]先与Ag2SO4定量反应，过滤分离AgI后母液与二元羧酸的钡盐定量反应，过滤分离BaSO4，母液浓缩和冷冻干燥得粗品。粗品经水∶乙醇＝1∶1的体系中重结晶得到纯品。本发明配合物的体内外抗癌活性明显高于卡铂，而且对顺铂、卡铂等抗癌药耐药的多药耐药癌细胞株有良好抑制作用，可以制成冻干粉剂或注射液，用于临床治疗癌症。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基 丙二胺 载体 基团 抗癌 配合 | ||
【主权项】：
1、以2-羟基-1，3-丙二胺为载体基团的新型六元螯环铂(II)配合物，其特征在于结构式为：
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