[发明专利]2－烷基硫－5－烷基－6－(1－氰基芳甲基)取代尿嘧啶类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及一种S－DABO类逆转录酶抑制剂2－(饱和或不饱和烃基、取代苄基或取代苯甲酰甲基硫)－5－烷基－6－(1－氰基芳甲基)尿嘧啶类化合物的合成方法及其抗HIV病毒作用，该类化合物具有如上结构式，其中，R₁＝H，C_1－5的烷基；R₂＝C_1－6的烷基，C_1－6的烯基或炔基甲基，对甲氧基或硝基取代的苄基，对氯或溴代苯甲酰甲基；R₃＝1－萘基，苯基，2，6－二氯苯基。本发明化合物以2－(饱和或不饱和烃基、取代苄基或取代苯甲酰甲基硫)－5－烷基－4，6－二对甲苯磺酸酯基嘧啶为反应物，与芳乙腈在60％NaH催化下反应而获得。药理实验结果表明，该化合物具有显著的抗HIV－1病毒活性，并对HIV－2 ROD病毒株显示出较好的抑制作用。

主权项

1、一种2-(饱和或不饱和烃基、取代苄基或取代苯甲酰甲基硫)-5-烷基-6-(1-氰基芳甲基)尿嘧啶类化合物，具有如下结构式：其中：R₁为H或C_1-6的烷基；R₂为C_1-5的烷基，C_1-6的烯基或炔基甲基，对甲氧基或硝基取代的苄基，对氯或溴代苯甲酰甲基；R₃为1-萘基，苯基，2，6-二氯苯基。