[发明专利]口服非酯型抗生素头孢丙烯的制备方法无效
| 申请号： | 200610024099.4 | 申请日： | 2006-02-23 |
| 公开（公告）号： | CN101024649A | 公开（公告）日： | 2007-08-29 |
| 发明（设计）人： | 初秀海;朱晔;柯慧 | 申请（专利权）人： | 上海医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/04 | 分类号： | C07D501/04;C07D501/22 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 201203*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种口服非酯型抗生素头孢丙烯的制备方法。本发明的方法反应路线较短，各步反应条件温和，中间产物无需分离纯化即可直接用于下步反应，操作简便，适于规模型的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 口服 非酯型 抗生素 头孢 丙烯 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种头孢丙烯的制备方法，其特征在于该方法包括下列步骤：(1)以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯为起始原料，在10～20克碘化钠存在下与25～35克三苯基膦反应生成关键中间体磷鎓盐；其中温度：26～28℃；反应时间：2小时；溶剂：二氯甲烷和水；(2)步骤(1)的磷鎓盐与乙醛进行Wittig反应生成7-苯乙酰氨基-3-(丙-1-烯基)-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯；其中温度：-10℃；反应时间：16～20小时；溶剂：二氯甲烷；(3)步骤(2)的7-苯乙酰氨基-3-(丙-1-烯基)-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯在3～8克五氯化磷、1～2ml吡啶、3～8ml 1，2-丙二醇存在下去除7位保护基生成7-氨基-3-(丙-1-烯基)-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯；其中温度：0～10℃；反应时间：1.5小时；溶剂：二氯甲烷；(4)步骤(3)的7-苯乙酰氨基-3-(丙-1-烯基)-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯在3～8克五氯化磷、1～2ml吡啶、3～8ml 1，2-丙二醇存在下去除7位保护基生成7-氨基-3-(丙-1-烯基)-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯；用15～25ml间甲酚去除甲氧基苄基后得到7-氨基-3-(丙-1-烯基)-4-头孢烷酸；其中温度：-10～-20℃；反应时间：1.5小时；溶剂：二氯甲烷和水；(5)步骤(4)的7-苯乙酰氨基-3-(丙-1-烯基)-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯在3～8克五氯化磷、1～2ml吡啶、3～8ml 1，2-丙二醇存在下去除7位保护基生成7-氨基-3-(丙-1-烯基)-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯；在3～10克固定化青霉素乙酰化酶的作用下与对羟基苯丙氨酸缩合，制得头孢丙烯；其中温度：0～5℃；反应时间：1小时；溶剂：甲醇和水。
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