[发明专利]苯并间二氧杂环戊烯衍生物及其制备方法和医药用途

摘要

本发明涉及通式I化合物，其消旋体或旋光异构体或其可药用盐或溶剂化物，含有所述化合物的药物组合物，通式I中各取代基的定义如权利要求书中所述，本发明还涉及通式I化合物的制备方法以及这些化合物用于制备治疗和/或预防与人类过氧化物酶体增殖因子活化受体(简称hPPAR)相关的各种疾病和危险因子的药物的用途。

主权项

1.通式I化合物，其消旋体或旋光异构体或其可药用盐或溶剂化物，其中：R₁选自H，C₁-C₆的直链或支链烷基，任选在苯环上被一或多取代的苄基，所述的取代基选自C₁-C₆的直链或支链烷氧基、C₁-C₆的直链或支链烷基、C₂-C₆直链或支链的烯基、C₃-C₆的环烷基、卤素、腈基、三氟甲基、三氟甲氧基；R₂选自H，卤素，C₁-C₆的直链或支链烷基，C₂-C₆直链或支链烯基，C₃-C₆环烷基，5-6元的芳香碳环或芳香杂环，所述芳香杂环包含1-3个选自O，S，N的杂原子，并且所述芳香碳环或芳香杂环可任选被1-5个选自下面的取代基取代：卤素，硝基，羟基，羟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，C₁-C₆直链或支链烷基，C₂-C₆直链或支链烯基，C₁-C₄烷氧基，C₂-C₄烯氧基，苯氧基，苄氧基，羧基或氨基；m和n各自独立地选自0，1，2，3，4，5和6；X₁、X₂和X₃各自独立地不存在或为O、S、NR₃、NR₄C(＝O)、SO、S(O)₂、CO、C(＝N-OR₅)、CH(OR₆)、(CH₂)_Y、C＝C、C≡C，其中，R₃、R₄、R₅和R₆各自独立地选自氢原子或C₁-C₆的直链或支链烷基，Y选自1，2和3；Ar₁为芳香碳环或芳香杂环，其中的环可以是单环、双环或三环；每个环由5-6个原子组成，所述芳香杂环中包括1-4个选自O、N、S的杂原子，并且所述芳香碳环或芳香杂环可任选被1-5个选自下面的取代基取代：卤素，硝基，羟基，羟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，C₁-C₆直链或支链烷基，C₂-C₆直链或支链烯基，C₁-C₄烷氧基，C₂-C₄烯氧基，苯氧基，苄氧基，羧基或氨基；Ar₂选自H原子、芳香碳环或芳香杂环，其中的环可以是单环、双环或三环；每个环由5-6个原子组成，所述芳香杂环中包括1-4个选自O、N、S的杂原子，并且所述芳香碳环或芳香杂环可任选被1-5个选自下面的取代基取代：卤素，硝基，羟基，羟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，C₁-C₆直链或支链烷基，C₂-C₆直链或支链烯基，C₁-C₄烷氧基，C₂-C₄烯氧基，苯氧基，苄氧基，羧基或氨基。