[发明专利]双环吡咯衍生物无效
| 申请号: | 200580046677.8 | 申请日: | 2005-12-21 |
| 公开(公告)号: | CN101103032A | 公开(公告)日: | 2008-01-09 |
| 发明(设计)人: | 中平博之;木村英宪;方违均 | 申请(专利权)人: | 大日本住友制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P3/10;A61P43/00 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 陈昕 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | 作为具有高DPP-IV抑制活性、或安全性、毒性等被改善的化合物,本发明提供了如下式(I)表示的化合物或其前药、或其药学上容许的盐。[式中(1),A1和A2间的实线和点线表示双键(A1=A2)等。A1表示式C(R4)表示的基团等。A2表示氮原子等。R1表示氢原子、可被取代的烷基等。R2表示氢原子、可被取代的烷基等。R3表示氢原子、卤原子等。R4表示氢原子、羟基、卤原子等。Y表示下式(A)表示的基团等(m1表示0、1、2或3,R6为不存在、或存在1个或2个的、各自独立的卤原子等)。] | ||
| 搜索关键词: | 吡咯 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)表示的化合物或其前药或该化合物或前药的药学上可容许的盐,其中,
式中,R1表示氢原子、可被取代的烷基、可被取代的环烷基、可被取代的芳基或可被取代的杂芳基;A1和A2之间的实线和点线表示双键(A1=A2)或单键(A1-A2),A1和A2之间的实线和点线为双键(A1=A2)时,A1表示式C(R4)所示的基团,且A2表示氮原子,A1和A2之间的实线和点线为单键(A1-A2)时,A1表示式C=O所示的基团,且A2表示式N(R5)所示的基团,R2表示氢原子、可被取代的烷基、可被取代的芳基、可被取代的杂芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的杂芳烷基、可被取代的烯基或可被取代的炔基;R3表示氢原子、卤原子、氰基、甲酰基、羧基、可被取代的烷基、可被取代的烯基、可被取代的炔基、可被取代的环烷基、可被取代的芳基、可被取代的杂芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的杂芳烷基、可被取代的烷基羰基、可被取代的环烷基羰基、可被取代的芳酰基、可被取代的杂芳羰基、可被取代的烷氧基羰基、可被取代的芳氧基羰基、可被取代的氨基甲酰基、羟基、可被取代的烷氧基,或式:-Rd-C(O)O-Re(式中,Rd表示单键、亚烷基或亚烯基,Re表示四氢呋喃基、肉桂基、5-甲基-2-氧-1,3-二氧戊环-4-基甲基、5-(叔丁基)-2-氧代-1,3-二氧戊环-4-基甲基,或式:-CH(R4a)OC(O)R4b,R4a表示氢原子、烷基、烯基、环烷基或烷氧基,R4b表示可被取代的烷基、可被取代的烯基、环烷基、环烷基氧基、可被取代的烷氧基、可被取代的烯氧基、2-二氢茚基氧基、5-二氢茚基氧基或可被取代的芳基氧基);R4表示氢原子、羟基、卤原子、氰基、甲酰基、可被取代的烷基、可被取代的环烷基、可被取代的环烷基氧基、可被取代的烯基、可被取代的炔基、可被取代的氨基、可被取代的氨基甲酰基、羧基、可被取代的烷氧基、可被取代的芳基、可被取代的芳基氧基、可被取代的芳烷基、可被取代的芳烷基氧基、可被取代的芳酰基、可被取代的芳硫基、可被取代的芳基亚磺酰基、可被取代的芳基磺酰基、可被取代的烷硫基、可被取代的烷基亚磺酰基、可被取代的烷基磺酰基、可被取代的杂芳基、可被取代的杂芳烷基、可被取代的杂芳基羰基、可被取代的杂芳氧基、可被取代的烷基羰基、可被取代的含氮饱和杂环基、可被取代的烷氧羰基、可被取代的芳氧基羰基、可被取代的芳烷氧基羰基、可被取代的环烷氧基羰基,或式:-Rd-C(O)O-Re(式中,Rd和Re与上述定义相同);R5表示氢原子、可被取代的烷基、可被取代的环烷基、可被取代的芳基、可被取代的乙烯基、可被取代的含氮饱和杂环基或可被取代的杂芳基;-Y表示如下所示式(A)、式(B)、式(C)和式(D)中的任一基团:
(式中,m1表示0、1、2或3,R6不存在、或存在1个或2个,分别独立地表示卤原子、羟基、氧代、可被取代的烷氧基、可被取代的烷基、可被取代的芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的氨基、羧基、可被取代的烷氧基羰基、或可被取代的氨基甲酰基,或者2个R6一起形成亚甲基或亚乙基、与构成环的2个碳原子结合形成新环)、
(式中,m2表示0、1、2或3,R7不存在、或存在1个或2个,分别独立地表示卤原子、羟基、氧代基、可被取代的烷氧基、可被取代的烷基、可被取代的芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的氨基、羧基、可被取代的烷氧基羰基、或可被取代的氨基甲酰基,或者2个R7一起形成亚甲基或亚乙基、与构成环的2个碳原子结合形成新环)、
(式中,m3和m4分别独立,表示0或1,R8不存在、或存在1个或2个,分别独立地表示卤原子、羟基、氧代基、可被取代的烷氧基、可被取代的烷基、可被取代的芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的氨基、羧基、可被取代的烷氧基羰基、或可被取代的氨基甲酰基,或者2个R8一起形成亚甲基或亚乙基、与构成环的2个碳原子结合形成新环。)、
(式中,m5表示1、2或3,R9不存在、或存在1个或2个,分别独立地表示卤原子、羟基、氧代基、可被取代的烷氧基、可被取代的烷基、可被取代的芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的氨基、羧基、可被取代的烷氧基羰基、或可被取代的氨基甲酰基,或者2个R9一起形成亚甲基或亚乙基、与构成环的2个碳原子结合形成新环,R10和R11分别独立,表示氢原子、甲基、乙基、丙基或异丙基,或R10和R11一起形成环丙基、环丁基或环戊基)。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于大日本住友制药株式会社,未经大日本住友制药株式会社许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200580046677.8/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:黑木耳菌袋刺孔机
- 下一篇:用于治疗病毒感染的吲哚衍生物





