[发明专利]双环吡咯衍生物无效

专利信息
申请号: 200580046677.8 申请日: 2005-12-21
公开(公告)号: CN101103032A 公开(公告)日: 2008-01-09
发明(设计)人: 中平博之;木村英宪;方违均 申请(专利权)人: 大日本住友制药株式会社
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P3/10;A61P43/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 陈昕
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 作为具有高DPP-IV抑制活性、或安全性、毒性等被改善的化合物,本发明提供了如下式(I)表示的化合物或其前药、或其药学上容许的盐。[式中(1),A1和A2间的实线和点线表示双键(A1=A2)等。A1表示式C(R4)表示的基团等。A2表示氮原子等。R1表示氢原子、可被取代的烷基等。R2表示氢原子、可被取代的烷基等。R3表示氢原子、卤原子等。R4表示氢原子、羟基、卤原子等。Y表示下式(A)表示的基团等(m1表示0、1、2或3,R6为不存在、或存在1个或2个的、各自独立的卤原子等)。]
搜索关键词: 吡咯 衍生物
【主权项】:
1.式(I)表示的化合物或其前药或该化合物或前药的药学上可容许的盐,其中,式中,R1表示氢原子、可被取代的烷基、可被取代的环烷基、可被取代的芳基或可被取代的杂芳基;A1和A2之间的实线和点线表示双键(A1=A2)或单键(A1-A2),A1和A2之间的实线和点线为双键(A1=A2)时,A1表示式C(R4)所示的基团,且A2表示氮原子,A1和A2之间的实线和点线为单键(A1-A2)时,A1表示式C=O所示的基团,且A2表示式N(R5)所示的基团,R2表示氢原子、可被取代的烷基、可被取代的芳基、可被取代的杂芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的杂芳烷基、可被取代的烯基或可被取代的炔基;R3表示氢原子、卤原子、氰基、甲酰基、羧基、可被取代的烷基、可被取代的烯基、可被取代的炔基、可被取代的环烷基、可被取代的芳基、可被取代的杂芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的杂芳烷基、可被取代的烷基羰基、可被取代的环烷基羰基、可被取代的芳酰基、可被取代的杂芳羰基、可被取代的烷氧基羰基、可被取代的芳氧基羰基、可被取代的氨基甲酰基、羟基、可被取代的烷氧基,或式:-Rd-C(O)O-Re(式中,Rd表示单键、亚烷基或亚烯基,Re表示四氢呋喃基、肉桂基、5-甲基-2-氧-1,3-二氧戊环-4-基甲基、5-(叔丁基)-2-氧代-1,3-二氧戊环-4-基甲基,或式:-CH(R4a)OC(O)R4b,R4a表示氢原子、烷基、烯基、环烷基或烷氧基,R4b表示可被取代的烷基、可被取代的烯基、环烷基、环烷基氧基、可被取代的烷氧基、可被取代的烯氧基、2-二氢茚基氧基、5-二氢茚基氧基或可被取代的芳基氧基);R4表示氢原子、羟基、卤原子、氰基、甲酰基、可被取代的烷基、可被取代的环烷基、可被取代的环烷基氧基、可被取代的烯基、可被取代的炔基、可被取代的氨基、可被取代的氨基甲酰基、羧基、可被取代的烷氧基、可被取代的芳基、可被取代的芳基氧基、可被取代的芳烷基、可被取代的芳烷基氧基、可被取代的芳酰基、可被取代的芳硫基、可被取代的芳基亚磺酰基、可被取代的芳基磺酰基、可被取代的烷硫基、可被取代的烷基亚磺酰基、可被取代的烷基磺酰基、可被取代的杂芳基、可被取代的杂芳烷基、可被取代的杂芳基羰基、可被取代的杂芳氧基、可被取代的烷基羰基、可被取代的含氮饱和杂环基、可被取代的烷氧羰基、可被取代的芳氧基羰基、可被取代的芳烷氧基羰基、可被取代的环烷氧基羰基,或式:-Rd-C(O)O-Re(式中,Rd和Re与上述定义相同);R5表示氢原子、可被取代的烷基、可被取代的环烷基、可被取代的芳基、可被取代的乙烯基、可被取代的含氮饱和杂环基或可被取代的杂芳基;-Y表示如下所示式(A)、式(B)、式(C)和式(D)中的任一基团:(式中,m1表示0、1、2或3,R6不存在、或存在1个或2个,分别独立地表示卤原子、羟基、氧代、可被取代的烷氧基、可被取代的烷基、可被取代的芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的氨基、羧基、可被取代的烷氧基羰基、或可被取代的氨基甲酰基,或者2个R6一起形成亚甲基或亚乙基、与构成环的2个碳原子结合形成新环)、(式中,m2表示0、1、2或3,R7不存在、或存在1个或2个,分别独立地表示卤原子、羟基、氧代基、可被取代的烷氧基、可被取代的烷基、可被取代的芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的氨基、羧基、可被取代的烷氧基羰基、或可被取代的氨基甲酰基,或者2个R7一起形成亚甲基或亚乙基、与构成环的2个碳原子结合形成新环)、(式中,m3和m4分别独立,表示0或1,R8不存在、或存在1个或2个,分别独立地表示卤原子、羟基、氧代基、可被取代的烷氧基、可被取代的烷基、可被取代的芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的氨基、羧基、可被取代的烷氧基羰基、或可被取代的氨基甲酰基,或者2个R8一起形成亚甲基或亚乙基、与构成环的2个碳原子结合形成新环。)、(式中,m5表示1、2或3,R9不存在、或存在1个或2个,分别独立地表示卤原子、羟基、氧代基、可被取代的烷氧基、可被取代的烷基、可被取代的芳基、可被取代的芳烷基、可被取代的氨基、羧基、可被取代的烷氧基羰基、或可被取代的氨基甲酰基,或者2个R9一起形成亚甲基或亚乙基、与构成环的2个碳原子结合形成新环,R10和R11分别独立,表示氢原子、甲基、乙基、丙基或异丙基,或R10和R11一起形成环丙基、环丁基或环戊基)。
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