[发明专利]微管蛋白结合抗癌药及其前体药物无效
| 申请号： | 200580045633.3 | 申请日： | 2005-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN101094838A | 公开（公告）日： | 2007-12-26 |
| 发明（设计）人： | M·马泰乌奇;J－X·段;X·蔡 | 申请（专利权）人： | 施瑞修德制药公司 |
| 主分类号： | C07D235/00 | 分类号： | C07D235/00;C07D253/02;C07D487/00;C07D231/54;C07D221/02;C07D471/02;C07D491/02;C07D498/02;A01N43/42;A61K31/44;A61K31/50 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人： | 赵蓉民;路小龙 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 公开了新颖的微管蛋白结合化合物和新颖的微管蛋白结合化合物和已知的微管蛋白结合化合物的低氧激活前体药物，其用于治疗癌症和其它高增殖性疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 微管 蛋白 结合 抗癌药 及其 药物 | ||
【主权项】：
1.化合物，选自：![]()
其中每一Q1、Q2和Q6独立地是氢、卤素、氨基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、羟基、C1-C6烷氧基、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8杂环基、芳基、杂芳基、COR18、SO2R18或PO3R18；每一Q3-Q5是氢、卤素、氨基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、羟基、C1-C6烷氧基、硝基、氰基、芳基、杂芳基、COR18、SO2R18或PO3R18；Q3和Q4一起形成C3-C8杂环、芳基或杂芳基；或者Q4和Q5一起形成C3-C8杂环、芳基或杂芳基；条件是在任一化合物中，Q3-Q5中的仅仅一个是氢；Q7是氢、氨基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、羟基、C1-C6烷氧基、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8杂环基、芳基、杂芳基、COR15、SO2R18、PO3R18或单糖；条件是在式(II)中，Q7不是氢；Q8是氢、卤素、氨基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、羟基、C1-C6烷氧基、硝基、氰基、芳基、杂芳基、COR15、SO2R15或PO3R15；每一Q9独立地为氢、卤素、氨基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、羟基、C1-C6烷氧基、硝基、氰基、芳基、杂芳基、COR15、SO2R15或PO3R15；X是O、-NNHR16、NR16或NOR16；Y是氢、羟基或卤素；Z是-CH-或-N-；R15为氢、C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、NHOH、NHNH2、C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8杂环基、芳基或杂芳基；R16为氢、C1-C6烷基、芳基、C1-C6烷基磺酰基、芳基磺酰基、C1-C6烷氧羰基、氨羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6酰基、芳酰基、氨基硫代羰基、C1-C6烷基氨基硫代羰基、二C1-C6烷基氨基硫代羰基、C1-C6硫代酰基或硫代芳酰基；条件是当X是NR16时，R16不是氢；R18是氢、羟基、C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、NHOH、NHNH2、C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8杂环基、芳基或杂芳基；或它们的互变异构体或单独的异构体或异构体的消旋或非消旋混合物、多晶型物、水合物或药学上可接受的盐或溶剂化物。
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