[发明专利]治疗剂

摘要

本发明涉及式I的1，5－二苯基吡唑化合物，制备此类化合物的方法，其在治疗肥胖症、精神病性和神经病性障碍中的用途，其治疗应用的方法和含有这些化合物的药用组合物。

主权项

1.式(I)化合物及其可药用盐，其中R¹代表a)C_1-3烷氧基，所述烷氧基任选被一个或多个下列基团取代：i)氟，ii)基团NR^cR^d，其中R^c和R^d独立地代表H、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基羰基，或iii)1，3-二氧杂环戊烷-2-基，b)R¹代表C_4-6烷氧基，所述烷氧基任选被一个或多个下列基团取代：i)氟，ii)基团NR^cR^d，其中R^c和R^d独立地代表H、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基羰基，或iii)1，3-二氧杂环戊烷-2-基，c)式苯基(CH₂)_pO-的基团，其中p是1、2或3，且苯基环任选被1、2或3个由Z代表的基团取代，d)基团R⁵S(O)₂O或R⁵S(O)₂NH，其中R⁵代表任选被一个或多个氟取代的C_1-6烷基，或者R⁵代表苯基或杂芳基，所述苯基或杂芳基任选被1、2或3个由Z代表的基团取代，e)式(R⁶)₃Si的基团，其中R⁶代表可相同或不同的C_1-6烷基，或f)式R^bO(CO)O的基团，其中R^b代表任选被一个或多个氟取代的C_1-6烷基；R^a代表卤素、C_1-3烷基或C_1-3烷氧基，m是0、1、2或3；R²代表C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、羟基、硝基、氰基或卤素，n是0、1、2或3；R³代表a)基团X-Y-NR⁷R⁸其中X是CO或SO₂，Y不存在或代表任选被C_1-3烷基取代的NH；且R⁷和R⁸独立地代表：任选被1、2或3个由W代表的基团取代的C_1-6烷基；任选被1、2或3个由W代表的基团取代的C_3-15环烷基；任选取代的(C_3-15环烷基)C_1-3亚烷基，所述基团任选被1、2或3个由W代表的基团取代；基团-(CH₂)_r(苯基)s，其中r是0、1、2、3或4，当r是0时，s是1，否则s是1或2，且苯基任选独立地被1、2或3个由W代表的基团取代；饱和5-8元杂环基，所述杂环基含有1个氮和任选1个下列原子：氧、硫或另外的氮，其中该杂环基任选被一个或多个C_1-3烷基、羟基或苄基取代；基团-(CH₂)_tHet，其中t是0、1、2、3或4，且亚烷基链任选被一个或多个C_1-3烷基取代，且Het代表芳族杂环，该芳族杂环任选被1、2或3个选自C_1-5烷基、C_1-5烷氧基或卤素的基团取代，其中所述烷基和烷氧基任选独立地被一个或多个氟取代；或者R⁷代表H，且R⁸如上所定义；或者R⁷和R⁸与它们所连接的氮原子一起代表饱和或部分不饱和5-8元杂环基，所述杂环基含有1个氮和任选1个下列原子：氧、硫或另外的氮，其中该杂环基任选被一个或多个C_1-3烷基、羟基、氟或苄基取代；或b)唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、二唑基、噻二唑基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噻吩基、呋喃基或唑啉基，每一所述基团任选被1、2或3个基团Z取代；R⁴代表C_1-6烷基，所述烷基被一个或多个下列基团取代：羟基，基团NR^eR^f，其中R^e和R^f独立地代表H、任选被一个或多个羟基或一个或多个C_1-6烷氧基取代的C_1-6烷基，或者R^e和R^f与它们所连接的氮一起代表4-7元饱和杂环，所述杂环任选含有氧或第二个氮，其中所述环任选被一个或多个下列基团取代：羟基、氟或C_1-6烷基；Z代表C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲硫基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲基磺酰基、硝基、氨基、单或二C_1-3烷基氨基、C_1-3烷基磺酰基、C_1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或二C_1-3烷基氨基甲酰基和乙酰基；且W代表羟基、氟、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、氨基、单或二C_1-3烷基氨基、C_1-6烷氧基羰基或选自吗啉基、吡咯烷基、哌啶基或哌嗪基的杂环胺，其中所述杂环胺任选被C_1-3烷基或羟基取代。