[发明专利]c-fms激酶抑制剂无效
| 申请号: | 200580044173.2 | 申请日: | 2005-10-20 |
| 公开(公告)号: | CN101087773A | 公开(公告)日: | 2007-12-12 |
| 发明(设计)人: | M·R·普莱尔;N·拜恩杜尔;B·M·布兰德特;N·查哈;R·J·佩奇;D·阿斯加里;T·乔治迪斯 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号: | C07D307/68 | 分类号: | C07D307/68;C07D409/12;A61K31/381;A61K31/341;A61P29/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 邹锋;梁谋 |
| 地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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| 摘要: | 本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶、尤其是c-fms激酶的式(I)化合物及其溶剂合物、水合物、互变异构体或药学上可接受的盐,其中A、R1、R2、X、Y和W在说明书中阐述。 | ||
| 搜索关键词: | fms 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种式I的化合物或其溶剂合物、水合物、互变异构体或药学上可接受的盐:
其中A为苯基、萘基或联苯基,其各自可任选地被一个或多个以下基团取代:-C1-6烷基、氨基、氨基烷基、羟烷基、烷氧基烷基、磺酰胺基烷基、胍基烷基、杂芳基、卤素、羟基、-CF3、烷氧基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳氧基、芳基烷氧基、-OCF3、-OCO-烷基、-CORa、-CN、-C(NH)NH2、-COORa、-CONRaRb、-N(Ra)CORb、-NO2、-SO2Ra、-SO3Ra或-SO2NRaRb;或为具有1-4个选自N、O或S的杂原子的5-7元单环杂芳环或8-10元双环杂芳环,其可任选地被一个或多个以下基团取代:-C1-6烷基、氨基、氨基烷基、羟烷基、烷氧基烷基、磺酰胺基烷基、胍基烷基、杂芳基、卤素、羟基、-CF3、烷氧基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳氧基、芳基烷氧基、-OCF3、-OCO-烷基、-CORa、-CN、-C(NH)NH2、-COORa、-CONRaRb、-N(Ra)CORb、-NO2、-SO2Ra、-SO3Ra或-SO2NRaRb;R1为-H、芳基、-CORa、-CORa、-COORa、-CONRaRb、-SO2Ra或-SO2NRaRb;X为-CO-、-C(=NH)-、-CS-、-CON(Ra)-、-CS(NRa)-、-SO2-或-CRaRb-;Y为-S-、-SO-、-SO2-、-O-或直接连接键;R2为烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其各自任选地被一个或多个卤素取代;以及W为苯基、萘基或联苯基,其各自可任选地被一个或多个以下基团取代:C1-4烷基、氨基、氨基烷基、羟烷基、烷氧基烷基、卤素、羟基、-CF3、烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、-OCF3、-CORa、-CN、-C(NH)NH2、-COORa、-CONRaRb、-NHCORaRb、-NHSO2Ra、-NO2、-SORa、-SO3Ra或-SO2NRaRb;或为具有1-4个选自N、O或S的杂原子的5-6元单环杂环或单环杂芳环或8-10元双环杂环或双环杂芳环,其可任选地被以下基团取代:-C1-6烷基、氨基、氨基烷基、羟烷基、烷氧基烷基、杂芳基、卤素、羟基、-CF3、烷氧基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳氧基、芳基烷氧基、-OCF3、-OCO-烷基、-OCO-烷基氨基、-OCO-烷基酰胺基、-CORa、-CN、-C(NH)NH2、-COORa、-CONRaRb、-N(Ra)CORb、-NO2、-SO2Ra、-SO3Ra或-SO2NRaRb;其中Ra和Rb独立为氢、烷基、环烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基或杂芳基。
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