[发明专利]亚烷基－四氢化萘衍生物、其制备方法及其作为抗炎药物的应用

摘要

本发明涉及通式(I)的亚烷基－四氢化萘衍生物、其制备方法及其作为抗炎药物的应用。

主权项

1、通式(I)的立体异构体其中R¹和R²彼此相互独立地代表氢原子、羟基、卤素原子、任选地被取代的(C₁-C₁₀)-烷基、(C₁-C₁₀)-烷氧基、(C₁-C₁₀)-烷硫基、(C₁-C₅)-全氟代烷基、氰基、或硝基，或者R¹和R²一起代表选自以下组中的基团：-O-(CH₂)_n-O-、-O-(CH₂)_n-CH₂-、-O-CH＝CH-、-(CH₂)_n+2-、-NH-(CH₂)_n+1、N(C₁-C₃-烷基)-(CH₂)_n+1、和-NH-N＝CH-，其中n＝1或2，并且末端原子是连接到直接相邻的环碳原子上，或NR⁹R¹⁰，其中R⁹和R¹⁰彼此相互独立，可以是氢、C₁-C₅-烷基或(CO)-C₁-C₅-烷基，R³代表氢原子、羟基、卤素原子、任选地被取代的(C₁-C₁₀)-烷基、(C₁-C₁₀)-烷氧基、(C₁-C₁₀)-烷硫基、(C₁-C₅)-全氟代烷基、或氰基，R⁴代表C₁-C₁₀-烷基，被一个或多个选自羟基、卤素原子、或(C₁-C₅)-烷氧基的基团取代的C₁-C₁₀-烷基，任选地被取代的(C₃-C₇)-环烷基，任选地被取代的杂环基，任选地被取代的芳基，任选地被一个或多个选自(C₁-C₅)-烷基(其任选地可被1-3个羟基或1-3个COOR¹²基团取代)、(C₁-C₅)-烷氧基、羟基、卤素原子、或1-2个(C₁-C₃)-外亚烷基的基团取代并且任选地包含1-4个氮原子和/或1-2个氧原子和/或1-2个硫原子和/或1-2个酮基的单环或双环杂芳基，其中该基团可以通过任何位置连接到四氢化萘系统的胺上并且任选地可以在一个或多个位置被氢化，并且R¹²代表(C₁-C₅)-烷基或苄基，R⁵代表羟基、OR¹¹基、或O-(CO)R¹¹基，其中R¹¹代表任何羟基保护基或C₁-C₁₀烷基，R⁶代表(C₁-C₅)-烷基或任选地部分或完全氟代的(C₁-C₅)-烷基、(C₃-C₇)-环烷基、(C₃-C₇)-环烷基(C₁-C₈)-烷基、(C₃-C₇)-环烷基(C₂-C₈)-烯基、杂环基、杂环基(C₁-C₈)-烷基、杂环基(C₂-C₈)-烯基、芳基、芳基(C₁-C₈)-烷基、芳基(C₂-C₈)-烯基、芳基(C₂-C₈)-炔基；任选地被一个或多个酮基、(C₁-C₅)-烷基、(C₁-C₅)-烷氧基、卤素原子、或(C₁-C₃)-外亚烷基取代并且包含一个或多个氮原子和/或氧原子和/或硫原子的单环或双环杂芳基；杂芳基(C₁-C₈)-烷基或杂芳基(C₂-C₈)-烯基，其中这些基团可以通过任何位置连接到四氢化萘系统上并且任选地可以在一个或多个位置被氢化，R⁷和R⁸彼此相互独立地代表氢原子、卤素原子、可以被OR¹⁰、SR¹⁰、或N(R⁹R¹⁰)取代的(C₁-C₅)-烷基、或者与亚甲基的碳原子一起代表(C₃-C₆)-环烷基环，或者R¹和R⁸一起代表环合的五到八元、饱和或不饱和的碳环化合物或杂环化合物，其任选地被1-2个酮基、1-2个(C₁-C₅)-烷基、1-2个(C₁-C₅)-烷氧基、1-2个羟基、或1-4个卤素原子取代。