[发明专利]手性8－(3－氨基－哌啶－1－基)－黄嘌呤的制备方法有效
| 申请号： | 200580037243.1 | 申请日： | 2005-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN101048409A | 公开（公告）日： | 2007-10-03 |
| 发明（设计）人： | 沃尔德马·弗兰格尔;索尔斯藤·帕彻;托马斯·尼古拉;阿迪尔·杜兰 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/04 | 分类号： | C07D473/04;A61K31/522 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元;赵仁临 |
| 地址： | 德国英*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明是关于制备对映异构体性纯8－(3－氨基哌啶－1－基)－黄嘌呤的改良方法。 | ||
| 搜索关键词： | 手性 氨基 哌啶 黄嘌呤 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备通式(I)化合物或其对映异构体或其盐的方法![]()
其中R1为苯基羰基甲基、苄基、萘基甲基、吡啶基甲基、嘧啶基甲基、喹啉基甲基，异喹啉基甲基、喹唑啉基甲基、喹喔啉基甲基、萘啶基甲基或菲啶基甲基，其中芳族或杂芳族基团在各情况下被Ra单或双取代，而该取代基可为相同或不同，及Ra为氢、氟、氯或溴原子或氰基、甲基、三氟甲基、乙基、苯基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或乙氧基，或二个Ra基，当与相邻的碳原子连接时，还可为-O-CH2-O-或-O-CH2-CH2-O-基，R2为甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基或苯基及R3为2-丁烯-1-基、3-甲基-2-丁烯-1-基、2-丁炔-1-基、2-氟苄基、2-氯苄基、2-溴苄基、2-碘苄基、2-甲基苄基、2-(三氟甲基)苄基或2-氰基苄基，所述方法包括下列合成步骤：a)将通式(III)的化合物与3-(苯二甲酰亚氨基)哌啶或其对映异构体反应，![]()
其中X为离去基团，其选自卤素或磺酸酯，及R1至R3各如上述的定义，b)将得到的通式(II)化合物去保护![]()
其中R1至R3各如上述定义，及c)任选转变为生理上可耐受的盐。
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