[发明专利]固相合成中的S－烷基－硫基保护基团无效
| 申请号： | 200580036519.4 | 申请日： | 2005-10-26 |
| 公开（公告）号： | CN101072791A | 公开（公告）日： | 2007-11-14 |
| 发明（设计）人： | S·瓦瑞;O·韦尔比茨基;T·赛特 | 申请（专利权）人： | 隆萨股份公司 |
| 主分类号： | C07K1/06 | 分类号： | C07K1/06;C07K1/08;C07K2/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 徐迅 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 揭示了一种在树脂上形成基于二硫键的肽环化的新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 相合 中的 烷基 保护 基团 | ||
【主权项】：
1.一种肽合成方法，其包括以下步骤：a.合成与固相连接的肽，所述肽包含至少两个半胱氨酸或高半胱氨酸的残基，所述诸半胱氨酸的侧链各自被S-烷基-硫基保护基团保护，其中所述烷基可被芳基、芳氧基、烷氧基、它们的卤代变体或卤素进一步取代，其中两个保护基可相同或不同，优选在侧链各自被S-叔丁基氧硫基保护，和b.使所述肽与S-叔丁基氧硫基保护基团去除剂反应，优选使所述肽与叔膦反应，和c.通过在空气和/或氧气存在下形成二硫键而使所述肽环化。
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