[发明专利]与非芳香环稠合的嘧啶衍生物

摘要

本发明提供了新的与选自二氢噻吩、二氢呋喃、环烷烃部分的非芳香环稠合的嘧啶衍生物或其可药用盐；和包括所述化合物作为活性成分的药用组合物。这些化合物表现出优异的促进胰岛素分泌活性和对抗高血糖活性。因此，根据这些作用，包括这种化合物作为活性成分的药用组合物可用于治疗和/或预防胰岛素依赖的糖尿病(1型糖尿病)、非胰岛素依赖型糖尿病(2型糖尿病)、和/或胰岛素抗性疾病、肥胖症等。

主权项

1.由式(I)表示的稠合的嘧啶衍生物或其可药用盐：[式10]其中A表示选自组X¹、组X²、组X³、组X⁴的环，构成所述环的碳原子任选地被一个或多个选自以下的基团取代：低级烷基、-O-(低级烷基)、卤素原子、羧基、-CO₂-(低级烷基)，和氨基甲酰基，构成所述环的硫原子任选地被氧化，组X¹由以下组成：[式11]组X²由以下组成：[式12]组X³由以下组成：[式13]组X⁴由以下组成：[式14]R¹表示选自组(1)到(3)的基团：(1)被至少1个卤素原子取代的苯基，其可具有另外的取代基，(2)环丙基、环丁基、环戊基、环己基、或环庚基，其每个可任选地被取代，和(3)被至少一个卤素原子取代的吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、咪唑基、异噻唑基、异噁唑基、吡唑基、或呋喃基，其每一个任选地被一个或多个相同或不同的卤素原子取代，其中该环以构成所述环的碳原子结合于式(I)的嘧啶环的2-位，条件是，当A为选自组X⁴的环时，R¹表示被至少三个卤素原子取代的苯基；和R²表示由式(II)表示的基团或任选地被取代的环状氨基：[式15]其中R²¹和R²²可相同或不同，并且各自表示-H、低级烷基、低级烯基、低级炔基、环烷基、苯基、杂芳基、非芳香族的杂环基、或-O-(低级烷基)，其每个任选地被取代，条件是当A为选自组X²或组X³的环时，R²表示任选地被取代的环状氨基，条件是排除2-(2-氟苯基)-N，N-二甲基-5，7-二氢噻吩并[3，4-d]嘧啶-4-胺和2-环丙基-4-哌嗪-1-基-5，7-二氢噻吩并[3，4-d]嘧啶。