[发明专利]治疗眼部疾病的组合物和方法无效
| 申请号: | 200580033500.4 | 申请日: | 2005-09-27 |
| 公开(公告)号: | CN101035537A | 公开(公告)日: | 2007-09-12 |
| 发明(设计)人: | K·A·萨利文;C·J·塔特 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
| 主分类号: | A61K31/517 | 分类号: | A61K31/517 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王颖煜;梁谋 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | 本发明涉及CXCR4抑制剂和它们在治疗和/或预防多种血管生成、微血管和眼部病症中的用途,包括糖尿病性视网膜病、黄斑变性(例如湿性的或新血管年龄相关的黄斑变性(AMD)和干性的或萎缩的AMD)、黄斑水肿的主要适应症,以及抑制肿瘤血管生成,和角膜和虹膜新血管生成的次要适应症。 | ||
| 搜索关键词: | 治疗 眼部 疾病 组合 方法 | ||
【主权项】:
1.结构式I的化合物或其可药用盐、前药和/或其水合物,用于制备药物的用途,所述药物用于治疗需要这样治疗的患者的眼部病症:
其中Z表示选自呋喃、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、异唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基和四唑基的任选取代的五元杂芳香环;E表示化学键或含有1至4个碳原子的直链或支链的亚烷基链;Q表示含有1至4个碳原子的直链或支链的亚烷基链,任选在任何位置被羟基取代;T表示氮或CH;U表示氮或C-R2;V表示氧、硫或N-R3;R2和R3独立表示氢或C1-6烷基;M表示氮杂环丁烷、吡咯烷或哌啶环的残基;R表示式-W-R1的基团;W表示化学键或含有1至4个碳原子的直链或支链的亚烷基链,任选在任何位置被羟基取代;R1表示-ORx,-SRx,-SORx,-SO2Rx或-NRxRy;Rx和Ry独立表示氢、烃或杂环基团;或Rx和Ry一起表示C2-6亚烷基基团,所述亚烷基可以任选被一个或多个选自C1-6烷基、芳基和羟基的取代基取代,或与苯环稠合;且Ra表示氢、羟基、烃或杂环基团。
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