[发明专利]化学趋化细胞因子受体2季盐拮抗剂

摘要

式(I)的季盐化合物或者其药学上可接受的形式，它们是CCR2拮抗剂并且可以用于在需要其的主体中预防、治疗或者改善CCR2介导的炎性综合症、病症或者疾病。

主权项

1.式(I)化合物及其药学上可接受的形式，其中A为羰基、硫代羰基或者磺酰基；X为键或者-CH＝CH-；R₁选自(1)芳基，其任选被一个或者多个低级烷基、-(CH₂)_n-CF₃、低级烷氧基、烷氧基羰基、氰基、卤素或者任选被低级烷基、-(CH₂)_n-CF₃、低级烷氧基、烷氧基羰基、氰基或者卤素取代的苯基所取代；(2)C₅-C₁₅环烷基，其任选被一个或者多个低级烷基、-(CH₂)_n-CF₃、低级烷氧基、芳基、卤素取代的芳基、烷氧基羰基、氰基或者卤素所取代；或者(3)杂环基，其任选被一个或者多个低级烷基、-(CH₂)_n-CF₃、低级烷氧基、芳基、芳基-低级烷基、卤素取代的芳基、烷氧基羰基、氰基或者卤素所取代；n为0、1、2、3或者4；Y为键或者-CH₂-；X₂为-(CH₂)_m-，其中m为1或者2；R₂为-N⁺(R₄R₅)-ZR₃；Z为-(CH₂)_p-，其中p为0、1或者2；R₃选自(1)芳基，其任选被一个或者多个低级烷基、-(CH₂)_n-CF₃、低级烷氧基、芳基、卤素取代的芳基、烷氧基羰基、氰基或者卤素所取代；(2)C₅-C₁₅环烷基，其任选被一个或者多个低级烷基、-(CH₂)_n-CF₃、低级烷氧基、芳基、卤素取代的芳基、烷氧基羰基、氰基或者卤素所取代；或者(3)杂环基，其任选被一个或者多个低级烷基、-(CH₂)_n-CF₃、低级烷氧基、芳基、卤素取代的芳基、烷氧基羰基、氰基或者卤素所取代；其中，当杂环基经碳原子环节进行连接、并且所述碳原子与杂原子环节相邻接时，那么p为1或者2；R₄和R₅各自独立地为低级烷基或者低级烯基；另外，R₄和R₅与式(I)中的氮原子结合起来，从而形成任选含有一个氧或者硫环原子的总共5～9个环原子的杂环基环，其中所述杂环基环氮原子被一个低级烷基或者低级烯基取代，从而形成季盐，并且其中-ZR₃不存在和所述杂环基环任选被芳基所取代，所述芳基任选被一个或者多个低级烷基、-(CH₂)_n-CF₃、低级烷氧基、芳基、卤素取代的芳基、烷氧基羰基、氰基或者卤素所取代。