[发明专利]三唑衍生物

摘要

右式(I)表示的化合物或其可药用盐具有S1P和其受体Edg－1(S1P₁)的结合阻碍作用，作为药品是有用的。{式中，A表示硫原子、氧原子、式－SO－或式－SO₂－，R¹表示氢原子、碳原子数1－6个的烷基等，R²表示碳原子数1－6个的烷基、碳原子数3－8个的环烷基等，R³表示氢原子、碳原子数1－6个的烷基，R⁴表示氢原子、碳原子数1－6个的烷基、苯基等，R⁵表示氢原子或者碳原子数1－6个的烷基，R⁶表示碳原子数1－6个的烷基、苯基或取代苯基}。

主权项

1.式(I)表示的化合物或其可药用盐。[化1]{式中，A表示硫原子、氧原子、式-SO-表示的基团、或者式-SO2 -表示的基团，R1表示氢原子、碳原子数1-16个的烷基、碳原子数2-8个的烯基、碳原子数2-8个的炔基、[被苯基、“选自苯基、氰基、卤素原子、碳原子数1-6个的烷基、三氟甲基、甲氧基羰基、碳原子数1-6个的烷硫基、二甲基氨基、硝基和乙酰胺基中的1-5个基团取代的苯基”、碳原子数3-8个的环烷基、羟基、碳原子数1-6个的烷硫基、碳原子数1-6个的烷氧基、苯甲氧基、苯氧基、三氟甲基、二氟甲基、苯磺酰基、萘基、碳原子数7-10个的三环烷基、甲氧甲酰基(苯基)甲基、二苯基甲基、1-苯基乙基、咪唑基、吲哚基、吡啶基、氧杂环丁烷基、oxoranyl、甲基哌啶基、苯甲基哌啶基、吗啉基、2-氧代吡咯烷-1-基、2-氧代咪唑烷-1-基、式-CO2R11(式中，R11表示氢原子或者碳原子数1-6个的烷基。)表示的基团、下式表示的基团、[化2](式中，R12、R13分别表示氢原子或者碳原子数1-6个的烷基。)下式表示的基团、[化3](式中，R14、R15分别表示氢原子、碳原子数1-6个的烷基、苯基或者4-吡啶基羰基。)式-COR16(式中，R16表示碳原子数1-6个的烷基或者苯基。)表示的基团取代的碳原子数1-6个的烷基]、被苯基或苯甲氧基取代的碳原子数2-8个的烯基、被苯基取代的碳原子数2-8个的炔基、碳原子数3-8个的环烷基、苯环缩合得到的碳原子数3-8个的环烷基、oxoranyl、甲基哌啶基、或者下式表示的基团；[化4]R2表示碳原子数1-6个的烷基、碳原子数3-8个的环烷基、苯基、[被苯基、碳原子数1-6个的烷氧基、吗啉基、哌啶子基、下式表示的基团、[化5](式中，R21表示氢原子或者碳原子数1-6个的烷基。)或者下式表示的基团[化6](式中，R22、R23分别表示氢原子或者碳原子数1-6个的烷基。)取代的碳原子数1-6个的烷基]；R3表示氢原子或者碳原子数1-6个的烷基；R4表示氢原子、碳原子数1-6个的烷基、苯甲基、取代苯甲基、苯乙基、“被碳原子数1-6个的烷氧基、卤素原子或羟基取代的碳原子数1-6个的烷基”或苯基，或者，R3和R4成为一体形成3-6员饱和烃环；R5表示氢原子或者碳原子数1-6个的烷基；Y表示下式表示的基团，[化7](式中，R6表示碳原子数1-10个的烷基、碳原子数2-8个的烯基、“被选自苯基、取代苯基、碳原子数3-8个的环烷基、卤素原子、萘基、杂环基团和取代杂环基团中的1-5个基团取代的碳原子数1-10个的烷基”、“被选自苯基、取代苯基、碳原子数3-8个的环烷基、卤素原子、萘基、杂环基团和取代杂环基团中的1-5个基团取代的碳原子数2-8个的烯基”、苯基、取代苯基、萘基、二甲基氨基取代的萘基、杂环基团或者取代杂环基团。)其中，[A为氧原子、R1为氢原子的化合物]、[A为硫原子、R1为氢原子的化合物]、[A为硫原子、R3和R4同时为氢原子的化合物]、[A为硫原子、R2为苯基的化合物]、[A为硫原子、R2为乙基、R3和R5为氢原子、R4为苯甲基、R6为4-氟苯基、R1为3-甲氧基苯甲基的化合物]、[A为硫原子、R2为乙基、R3和R5为氢原子、R4为苯甲基、R6 为4-氟苯基、R1为3-氟苯甲基的化合物]、[A为硫原子、R2为乙基、R3和R5为氢原子、R4为苯甲基、R6为4-氟苯基、R1为2-丙烯基的化合物]、[A为硫原子、R2为乙基、R3和R5为氢原子、R4为苯甲基、R6为4-氟苯基、R1为4-叔丁基苯甲基的化合物]、[A为硫原子、R2 为乙基、R3和R5为氢原子、R4为苯甲基、R6为4-氟苯基、R1为甲基的化合物]、[A为硫原子、R2为乙基、R3和R5为氢原子、R4为甲基、R6为4-氯苯基、R1为甲基的化合物]、[A为硫原子、R2为乙基、R3 和R5为氢原子、R4为甲基、R6为4-氯苯基、R1为2-丙烯基的化合物]、[A为硫原子、R2为乙基、R3和R5为氢原子、R4为甲基、R6为4-氯苯基、R1为4-甲氧基苯甲基的化合物]、[A为硫原子、R2为乙基、R3和R5为氢原子、R4为甲基、R6为4-氯苯基、R1为4-叔丁基苯甲基的化合物]、[A为硫原子、R2为乙基、R3和R5为氢原子、R4为甲基、R6为4-氯苯基、R1为3，4-二氯苯甲基的化合物]、[A为硫原子、R2为乙基、R3和R5为氢原子、R4为甲基、R6为4-氯苯基、R1为2-氯苯甲基的化合物]、[A为硫原子、R2为乙基、R3和R5为氢原子、R4为甲基、R6为4-氯苯基、R1为3-氟苯甲基的化合物]、[A为硫原子、R2为甲基、R3和R5为氢原子、R4为苯甲基、R6为4-氯苯基、R1为2-甲基-2-丙烯基的化合物]、[A为硫原子、R2为甲基、R3和R5为氢原子、R4为苯甲基、R6为4-氯苯基、R1为2-丙烯基的化合物]、[A为硫原子、R2为甲基、R3和R5为氢原子、R4为苯甲基、R6 为4-氯苯基、R1为甲氧基羰基甲基的化合物]、[A为硫原子、R2为甲基、R3和R5为氢原子、R4为苯甲基、R6为4-氯苯基、R1为4-三氟甲基苯甲基的化合物]、[A为硫原子、R2为甲基、R3和R5为氢原子、R4为苯甲基、R6为4-氯苯基、R1为3，4-二氯苯甲基的化合物]、[A为硫原子、R2为甲基、R3和R5为氢原子、R4为苯甲基、R6为4-氯苯基、R1为4-溴苯甲基的化合物]、[A为硫原子、R2为乙基、R3和R5为氢原子、R4为苯甲基、R6为4-氟苯基、R1为4-甲基苯甲基的化合物]除外。}