[发明专利]作为组蛋白脱乙酰基酶新抑制剂的取代的吲哚基烷基氨基衍生物有效
| 申请号： | 200580025629.0 | 申请日： | 2005-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN1993353A | 公开（公告）日： | 2007-07-04 |
| 发明（设计）人： | M·G·C·弗唐克;P·R·安吉鲍德;B·罗克斯;I·N·C·皮拉特;P·滕霍尔特;J·阿茨;K·范埃默伦 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D409/14;C07D405/14;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜;李连涛 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | 本发明包括式(I)具有组蛋白脱乙酰基酶抑制酶活性的新化合物，其中R1、R2、R3、X和Y具有所述定义；它们制备、含它们的组合物和它们作为药物的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 组蛋白 乙酰 基酶新 抑制剂 取代 吲哚 烷基 氨基 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物，![]()
其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中每个n是整数0、1或2，并且当n是0时，表示直接键；每个m是整数1或2；每个X独立地是N或CH；每个Y独立地是O、S或NR4；其中每个R4是氢，C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基甲基、苯基C1-6烷基、-C(＝O)-CHR5R6或-S(＝O)2-N(CH3)2；其中每个R5和R6独立地是氢、氨基、C1-6烷基或氨基C1-6烷基；和当Y是NR4和R2是在吲哚基的7-位时，R2和R4可一起形成二价基团-(CH2)2-(a-1)或-(CH2)3-(a-2)R1是氢、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基羰基或单或二(C1-6烷基)氨基磺酰基；R2是氢、羟基、氨基、卤代基、C1-6烷基、氰基、C2-6烯基、多卤代C1-6烷基、硝基、苯基、C1-6烷基羰基、羟基羰基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷氧基或单或二(C1-6烷基)氨基；R3是氢、C1-6烷基或C1-6烷氧基；和当R2和R3在相邻碳原子上时，其可形成二价基团-O-CH2-O-。
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