[发明专利]作为抗菌剂的3－{4－(吡啶－3－基)苯基}－5－(1H－1,2,3－三唑－1－基甲基)－1,3－唑烷－2－酮类

摘要

本发明公开了式(I)的化合物及其可药用盐和前药，其中R¹、R²、R³和R⁴的定义参见本文。还公开了制备式(I)化合物的方法和使用式(I)的化合物治疗细菌感染的方法。

主权项

1.式(I)的化合物或其可药用的盐或前药，其中：R¹选自氢、卤素、氰基、甲基、氰基甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基硫基、和(2-4C)炔基；R²和R³独立地选自氢、氟、氯和三氟甲基；R⁴是(1-4C)烷基[被1或2个独立地选自羟基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基、羟基(2-4C)烷氧基、-C(O)OR⁵、-C(O)R⁵、-OC(O)R⁵、羧基、-C(O)NR⁵R⁶、-OC(O)NR⁵R⁶、-S(O)₂R⁵、-S(O)₂NR⁵R⁶、-NR⁵R⁶、-NHC(O)R⁵和-NHS(O)₂R⁵的取代基取代；并且任选另外被环丙基取代]；R⁵和R⁶独立地选自氢、甲基、环丙基(任选被甲基取代)、羧基甲基和(2-4C)烷基(任选被1或2个独立地选自氨基、(1-4C)烷基氨基、二-(1-4C)烷基氨基、羧基、(1-4C)烷氧基和羟基的取代基取代)；或者，R⁵和R⁶与它们所连接的氮合起来形成任选含有1个独立地选自O、N和S的其它杂原子(除了连接N原子外)的饱和或部分不饱和的4、5或6元的杂环基环，其中-CH₂-基团可任选被-C(O)-代替并且其中环中的硫原子可任选被氧化成S(O)或S(O)₂基团；所述环任选在可利用的碳或氮原子上被1或2个(1-4C)烷基取代(条件是R⁵和R⁶所连接的氮不由此被季铵化)；或者，R⁵和R⁶与它们所连接的氮合起来形成咪唑环，所述环任选在可利用的碳原子上被1或2个(1-4C)烷基取代；条件是R⁴不能是羟基甲基。