[发明专利]四氢吡啶并噻吩化合物

摘要

某些式(I)的四氢吡啶并噻吩化合物(其中Ra和Rb具有本说明书中所指明的意义)是具有抗增殖和/或诱发凋亡活性的新的有效的化合物。

主权项

1.式I化合物及其盐、溶剂化物或所述盐的溶剂化物：其中：Ra是-C(O)R1、-C(O)OR2、-C(O)SR2、-C(O)N(R3)R4、-S(O)₂R1或-S(O)₂N(R3)R4；Rb是Q-2-4C-链烯基，其中或者Q任选被Rba和/或Rbb和/或Rbc取代，且为苯基或萘基，或者Q任选被Rca和/或Rcb取代，且为Har，或者Q为Cyc；其中R1、R2和R3可以相同或不同，且独立选自氢、1-7C-烷基、3-7C-环烷基、Ar、Har和Het，其中所述1-7C-烷基、3-7C-环烷基、Ar、Har和Het各自可以是未取代的或者被至少一个独立选自R5的取代基任选取代；各R4独立选自氢、1-7C-烷基和3-7C-环烷基，其中所述1-7C-烷基和3-7C-环烷基各自可以是未取代的或者被至少一个独立选自R5的取代基任选取代；R5、Rba、Rbb、Rbc、Rca和Rcb可以相同或不同，并独立选自：1-7C-烷基、3-7C-环烷基、Ar、Har、Het、卤素、三氟甲基、硝基、氰基、胍基、脒基、-C(O)R6、-C(O)OR7、-C(O)N(R8)R9、-S(O)₂R6、-S(O)₂N(R8)R9、-N(R10)C(O)R6、-N(R10)C(O)OR7、-N(R10)C(O)N(R8)R9、-N(R10)S(O)₂R6、-N(R10)S(O)₂N(R8)R9、-OC(O)R6、-OC(O)N(R8)R9、-OR7、-N(R8)R9和-SR7，其中所述1-7C-烷基、3-7C-环烷基、Ar、Har和Het各自可以是未取代的或者被至少一个独立选自R11的取代基任选取代；R6、R7和R8可以相同或不同，且独立选自氢、1-7C-烷基、3-7C-环烷基、Ar、Har和Het，其中所述1-7C-烷基、3-7C-环烷基、Ar、Har和Het各自可以是未取代的或者被至少一个独立选自R12的取代基任选取代；R9各自独立选自：氢、1-7C-烷基和3-7C-环烷基，其中所述1-7C-烷基和3-7C-环烷基各自可以是未取代的或者被至少一个独立选自R12的取代基任选取代；R10各自独立选自：氢、1-7C-烷基和3-7C-环烷基；R11选自如上定义的R5；R12各自独立选自：如上定义的R5；各Ar独立选自苯基和萘基；各Har独立是由下列构成部分组成的任何全芳香性或部分芳香性的单-或稠合的双环或环系统：第一构成部分是5-或6-元单环不饱和的、芳族杂芳环A，该杂芳环A包含1-4个独立选自氮、氧和硫的杂原子，和任选稠合于所述第一构成部分的第二构成部分，所述第二构成部分是苯并基团、本文定义的任何3-7C-环烷基、本文定义的任何其它的杂芳环A，或者本文定义的任何杂环B，其中所述Har环或环系统通过可取代的环碳原子或环氮原子连接于所述母体分子基团上；各Het独立是由下列构成部分组成的任何全饱和或部分不饱和的单-或稠合的双环或环系统：第一构成部分是3-至7-元单环全饱和或部分不饱和的、非芳族杂环B，其中杂环B包含1-3个独立选自氮、氧和硫的杂原子，且该杂环B被一或二个氧代基任选取代，和任选稠合于所述第一构成部分的第二构成部分，第二构成部分是苯并基团、本文定义的任何3-7C-环烷基，或者本文定义的任何其它的杂环B，其中所述Het环或环系统通过可取代的环碳原子或环氮原子连接于所述母体分子基团上；Cyc在其苯环上被卤素任选取代，且是下式A的基团其中G被Rda和/或Rdb任选取代，且为5-或6-元饱和杂环，该杂环包含一或二个独立选自氮、氧和硫的杂原子，其中Rda是1-4C烷基或卤素，Rdb是1-4C烷基或卤素，其中该Cyc环系统通过可取代的苯环碳原子连接于母体分子基团上。