[发明专利]新的苯甲酰脲衍生物

摘要

式(I)的新的苯甲酰脲衍生物其中含义为X和Y独立地为氢原子，羟基，苯甲基氧基，氨基，硝基，任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C₁－C₄烷基磺酰胺基，任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C₁－C₄烷酰基酰胺基，C₁－C₄烷氧基，任选由卤素原子或C₁－C₄烷基或取代的芳酰基－氨甲酰基，C₁－C₄烷氧基羰基，或相邻的X和Y基团任选地与一个或多个相同或不同的另外的杂原子和－CH＝和/或－CH₂－基形成任选取代的4－7元的同环－或杂环，优选吗啉，吡咯，吡咯烷，氧代－或硫代－吡咯烷，吡唑，吡唑烷，咪唑，咪唑烷，氧代－或硫代－咪唑或咪唑烷，1，4－嗪，唑，唑烷，三唑，氧代－或硫代－唑烷，或3－氧代－1，4－嗪环，V和Z独立地是氢或卤素原子，氰基，C₁－C₄烷基，C₁－C₄烷氧基，三氟甲基，羟基或任选酯化的羧基，W是氧原子，以及C₁－C₄烯基，C₂－C₄亚烯基，氨羰基，－NH－，－N(烷基)－，－CH₂O－，－CH₂S－，－CH(OH)－，－OCH₂－基，－其中烷基的定义是C₁－C₄烷基－，当虚线键(＝＝)表示C－C单键时U是羟基或氢原子或当W是C₁－C₄烯基或C₂－C₄亚烯基时，虚线键(＝＝)之一可以表示另外的C－C双键并且在这种情况下U表示参与双键的电子对以及其旋光对映体，外消旋化合物及盐是高效的选择性的NMDA受体拮抗剂而且大部分化合物是选择性的NR2B亚型NMDA受体的拮抗剂。而且，本发明的目的是含有新的式(I)苯甲酰脲衍生物或其旋光对映体或外消旋化合物或盐作为活性成分的药物组合物以及制备这些化合物和药物组合物的方法。

主权项

1、式(I)的新的苯甲酰脲衍生物 -其中含义为 X和Y独立地为氢原子，羟基，苯甲基氧基，氨基，硝基，任选 由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C₁-C₄烷基磺酰胺基，任选由 一个卤素原子或多个卤素原子取代的C₁-C₄烷酰基酰胺基，C₁-C₄烷氧 基，任选由卤素原子或C₁-C₄烷基取代的芳酰基-氨甲酰基，或C₁-C₄烷 氧基羰基，或 相邻的X和Y基团任选地与一个或多个相同或不同的另外的杂原 子和-CH＝和/或-CH₂-基形成任选取代的4-7元的同环-或杂环，优选吗 啉，吡咯，吡咯烷，氧代-或硫代-吡咯烷，吡唑，吡唑烷，咪唑，咪 唑烷，氧代-或硫代-咪唑或咪唑烷，1，4-嗪，唑，唑烷，三唑， 氧代-或硫代-唑烷，或3-氧代-1，4-嗪环， V和Z独立地是氢或卤素原子，氰基，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基， 三氟甲基，羟基或任选酯化的羧基， W是氧原子，以及C₁-C₄烯基，C₂-C₄亚烯基，氨羰基，-NH-，-N(烷 基)-，-CH₂O-，-CH₂S-，-CH(OH)-，-OCH₂-基，-其中烷基的定义是 C₁-C₄烷基-， 当虚线键()表示C-C单键时U是羟基或氢原子或 当W是C₁-C₄烯基或C₂-C₄亚烯基时，虚线键()之一可以表示另 外的C-C双键并且在这种情况下U表示参与双键的电子对 以及其旋光对映体，外消旋化合物及盐。