[发明专利]吡唑酰胺衍生物,包含这些化合物的组合物和使用方法无效
申请号: | 200580023064.2 | 申请日: | 2005-07-01 |
公开(公告)号: | CN1980665A | 公开(公告)日: | 2007-06-13 |
发明(设计)人: | T·比森;L·布罗库尼尔;E·R·帕米;S·拉哈文 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
主分类号: | A61K31/415 | 分类号: | A61K31/415;C07D403/02;C07D231/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新;刘玥 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明公开了吡唑酰胺。该化合物可用于治疗2型糖尿病和相关症状。还包括药物组合物和治疗方法。 | ||
搜索关键词: | 吡唑 衍生物 包含 这些 化合物 组合 使用方法 | ||
【主权项】:
1.表示为结构式I的化合物:
或其药物可接受盐或溶剂合物,其中:Y表示-C(O)-N(R5)-或-O-;A和B之一表示-C(O)-NH-R1和其它表示
R1表示H或独立地选自:a)C1-16烷基,视需要用以下基团取代:(1)1-5卤代基团至最高全卤烷基基团;(2)1氧代基团;(3)1-2 OH基团;(4)1-2 C1-10烷氧基基团,分别视需要用以下基团取代:最高五个卤代或全卤烷氧基,1 OH或CO2Ra基团;(5)1 CO2Ra或S(O)pRd;(6)1-2芳基,Hetcy或HAR基团,分别视需要取代如下:(a)1-5卤代基团,(b)1 OH,CO2R3,CN,S(O)pRd,NO2或C(O)NRbRc,(c)1-2 C1-10烷基或烷氧基基团,分别视需要用以下基团取代:1-5卤代,最高全卤烷基,和1-2 OH或CO2Ra基团;和(d)1-2苯基环,分别视需要取代如下:1-5卤代基团至最高全卤,1-3 C1-10烷基或烷氧基基团,分别进一步视需要被1-5卤代至最高全卤,或1-2羟基或CO2Ra基团取代;b)芳基,HAR,Hetcy,分别视需要取代如下:(1)1-3 C1-10烷基或烷氧基基团,视需要取代如下:1-5卤代基团;1-2 OH基团;CO2Ra;CN;S(O)pRd;苯基,视需要取代如下:(i)1-5卤代基团,(ii)1 CO2Ra,CN,S(O)pRd,NO2或C(O)NRbRc基团,(iii)1-2 C1-10烷基或烷氧基基团,分别视需要用以下基团取代:1-5卤代,最高全卤烷基,和1-2 OH或CO2Ra基团;和(2)苯基,视需要取代如下:(i)1-5卤代基团,(ii)1 CO2Ra,CN,S(O)pRd,NO2或C(O)NRbRc基团,(iii)1-2 C1-10烷基或烷氧基基团,分别视需要用以下基团取代:1-5卤代,最高全卤烷基,和1-2 OH或CO2Ra基团;所述芳基,HAR,Hetcy基团b)进一步视需要在碳上被选自以下的基团取代;(3)1-5卤代基团;(4)1-2 OH基团;(5)1 S(O)pRd,NO2或CN基团;(6)1-2 CO2Ra;(7)-C(O)NRbRc;每一R2是H或选自:(a)卤代,OH,CO2R3,CN,SOpRd,NO2,(b)C1-6烷基或OC1-6烷基,视需要用以下基团取代:(1)1-5卤代基团至最高全卤烷基基团;(2)CO2Ra CN,S(O)pRd或OH;(3)苯基,视需要取代如下:(i)1-5卤代基团,(ii)1 CO2R3,CN,S(O)pRd,NO2或C(O)NRbRc基团,(iii)1-2 C1-10烷基或烷氧基基团,分别视需要用以下基团取代:1-5卤代,最高全卤烷基,和1-2 OH或CO2Ra基团;R3是H或C1-3烷基;R5是H或C1-6烷基;R6选自H,OH,F和C1-3烷基;R7是H或F,或R6和R7在一起表示氧代;Ra是H或C1-10烷基,视需要用苯基,OH,OC1-6烷基,CO2H,CO2C1-6烷基和1-3卤代基团;Rb是H或C1-10烷基;Rc是H或独立地选自:(a)C1-10烷基,视需要用OH,OC1-6烷基,CO2H,CO2C1-6烷基,和1-3卤代基团取代;(b)芳基或Ar-C1-6烷基,分别视需要用1-5个卤素和1-3个选自以下的成分取代:CN,OH,C1-10烷基和OC1-10烷基,所述烷基和烷氧基进一步视需要被1-5卤代基团至最高全卤取代;(c)Hetcy或Hetcy-C1-6烷基,视需要用1-5卤代基团和1-3个选自的基团取代:氧代,C1-10烷基和OC1-10烷基,所述烷基和烷氧基进一步视需要被1-5卤代基团至最高全卤取代;和(d)HAR或HAR-C1-6烷基,视需要用1-5卤代基团和1-3个选自的基团取代:C1-10烷基和OC1-10烷基,所述烷基和烷氧基进一步视需要被1-5卤代基团至最高全卤取代;Rd是C1-10烷基,芳基或Ar-C1-10烷基;m是选自0,1和2的整数;n是选自0至6的整数;p是选自0,1和2的整数,和如果至少一个m和n不是0,Z选自CO2Ra,5-四唑基和5-(2-氧代-1,3,4-氧杂二唑基),和如果m和n都是0,Z选自5-四唑基和5-(2-氧代-1,3,4-氧杂二唑基)和X是CH或N。
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