[发明专利]11－β羟基类固醇脱氢酶抑制剂的金刚烷基吡咯烷－2－酮衍生物

摘要

其N－氧化物形式、药学上可接受的加成盐及立体化学异构体形式，其中n为1或2；M代表直键或任选被一个或两个选自以下的取代基取代的C_1－3烷基连接基团：C_1－4烷基、C_1－3烷氧基－C_1－4烷基－、羟基－C_1－4烷基－、羟基、C_1－3烷氧基－或苯基－C_1－4烷基－；R¹和R²各自独立代表氢、卤素、氰基、羟基、任选被卤素取代的C_1－4烷基、任选被一个或其中可能两个或三个选自以下的取代基取代的C_1－4烷氧基－：羟基、Ar¹和卤素，R³代表氢、卤素、C_1－4烷基、C_1－4烷氧基－、氰基或羟基；R⁴代表氢、卤素、C_1－4烷基、羟基、氰基或任选被一个或其中可能两个或三个选自羟基和卤素的取代基取代的C_1－4烷氧基－；R⁵代表氢、C_1－4烷基或Ar²－C_1－4烷基－；R⁶代表氢、羟基、卤素、C_1－4烷基或C_1－4烷氧基－；R⁷代表氢或R⁷和R⁵与它们相连接的碳原子一起形成－C₂－烷基－连接基团；Ar¹和Ar²各自独立代表苯基或萘基，其中所述苯基和萘基任选被C_1－4烷基、C_1－4烷氧基－或苯基－C_1－4烷基取代。

主权项

1.一种具有下式的化合物，其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐及立体化学异构体形式其中n为1或2；M代表直键或任选被一个或两个选自以下的取代基取代的C_1-3烷基连接基团：C_1-4烷基、C_1-3烷氧基-C_1-4烷基-、羟基-C_1-4烷基-、羟基、C_1-3烷氧基-或苯基-C_1-4烷基-；R¹和R²各自独立代表氢、卤素、氰基、羟基、任选被卤素取代的C_1-4烷基、任选被一个或其中可能两个或三个选自以下的取代基取代的C_1-4烷氧基-：羟基、Ar¹和卤素；R³代表氢、卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基-、氰基或羟基；R⁴代表氢、卤素、C_1-4烷基、羟基、氰基或任选被一个或其中可能两个或三个选自以下的取代基取代的C_1-4烷氧基-：羟基和卤素；R⁵代表氢、C_1-4烷基或Ar²-C_1-4烷基-；R⁶代表氢、羟基、卤素、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基-；R⁷代表氢，或R⁷和R⁵与它们相连接的碳原子一起形成-C₂-烷基-连接基团；Ar¹和Ar²各自独立代表苯基或萘基，其中所述苯基和萘基任选被C_1-4烷基、C_1-4烷氧基-或苯基-C_1-4烷基取代。