[发明专利]制备N-羟基-4-{5-[4-(5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基)-苯氧基]-戊氧基}-苄脒的改进方法无效
申请号: | 200580022553.6 | 申请日: | 2005-07-05 |
公开(公告)号: | CN1980905A | 公开(公告)日: | 2007-06-13 |
发明(设计)人: | 李振洙;安锡勋;陈领究;朴在勋;申东赫;赵恩希;张桓凤;郑龙浩 | 申请(专利权)人: | 同和药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D277/22 | 分类号: | C07D277/22;C07D277/24 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人: | 赵蓉民;路小龙 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | 本发明涉及制备N-羟基-4-{5-[4-(5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基)-苯氧基]-戊氧基}-苄脒的改进方法。 | ||
搜索关键词: | 制备 羟基 丙基 甲基 噻唑 苯氧基 戊氧基 改进 方法 | ||
【主权项】:
1.制备N-羟基-4-{5-[4-(5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基)苯氧基]戊氧基}苄脒(1)的方法,包括步骤:1)使苯甲醚(2)与异戊酰氯反应,制备1-(4-甲氧基-苯基)-3-甲基-丁-1-酮(3);2)使在所述步骤1)中制备的化合物(3)与溴、硫酰氯、N-溴丁二酰亚胺或溴化铜反应,制备2-卤素-1-(4-甲氧基-苯基)-3-甲基-丁-1-酮(4);3)使在所述步骤2)中制备的化合物(4)与硫代乙酰胺反应,制备5-异丙基-4-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-噻唑(5);4)使在所述步骤3)中制备的化合物(5)与溴酸和乙酸、氰化钠和二甲亚砜、或碘化四丁基铵和三氟化硼·乙醚反应,制备4-(5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基)-酚(6);5)使在所述步骤4)中得到的化合物(6)与4-(5-氯-戊氧基)-苄腈(8)或与4-(5-碘-戊氧基)-苄腈(9)反应,制备4-{5-[4-(5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基)-苯氧基]-戊氧基}-苄腈(10);和6)使在所述步骤5)中制备的化合物(10)与盐酸羟胺和碱反应,制备N-羟基-4-{5-[4-(5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基)苯氧基]戊氧基}苄脒(1)。
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