[发明专利]作为选择性雄激素受体调节剂(SARMS)的新的吲哚衍生物有效
申请号: | 200580022206.3 | 申请日: | 2005-04-01 |
公开(公告)号: | CN1980917A | 公开(公告)日: | 2007-06-13 |
发明(设计)人: | J·C·兰特;Z·隋;J·J·菲奥尔德利索;W·蒋;X·张 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D409/04 | 分类号: | C07D409/04;C07D401/04;A61K31/404;A61P5/26 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;赵苏林 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | 本发明涉及新的吲哚衍生物、含它们的药用组合物以及它们在治疗由雄激素受体介导的疾病和病症中的应用。 | ||
搜索关键词: | 作为 选择性 激素 受体 调节剂 sarms 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种式(II)化合物
其中X选自O、S和NR1;R1选自氢、低级烷基、氟化的低级烷基、-SO2-(低级烷基)、-SO2-苯基、-SO2-甲苯基、-(CH2)-(氟化的低级烷基)、-(低级烷基)-CN、-(低级烷基)-C(O)-O-(低级烷基)、-(低级烷基)-O-(低级烷基)和-(低级烷基)-S(O)0-2-(低级烷基);R4选自氢、卤素、低级烷基、低级链烯基、低级炔基和氰基;其中所述低级烷基、低级链烯基或低级炔基在末端碳原子上被-Si(低级烷基)3任选取代;a为0-4的整数;R5选自卤素、羟基、羧基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷氧基、氰基、硝基、氨基、低级烷基氨基、二(低级烷基)氨基、-C(O)-(低级烷基)、-C(O)-(低级烷氧基)、-C(O)-N(RA)2、-S(O)0-2-(低级烷基)、-SO2-N(RA)2、-N(RA)-C(O)-(低级烷基)、-N(RA)-C(O)-(卤素取代的低级烷基)和芳基;其中每个R4独立选自氢或低级烷基;其中芳基被一个或多个独立选自卤素、羟基、羧基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷氧基、氰基、硝基、氨基、低级烷基氨基或二(低级烷基)氨基的取代基任选取代;b为0-1的整数;c为0-1的整数;R7选自氢、低级烷基和-Si(低级烷基)3;
为含1至2个选自O、N或S的杂原子的、4至7元饱和的或部分不饱和的环结构;其中4至7元饱和的或部分不饱和的环结构被选自-(L1)0-1-R8的取代基任选取代;其中L1选自-(CH2)1-4-、-C(O)-、-C(O)-(CH2)1-4-、-C(O)O-和-C(O)O-(CH2)1-4;其中R8选自芳基和杂芳基;其中芳基或杂芳基被独立选自卤素、羟基、羧基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、氰基、硝基、氨基、低级烷基氨基、二(低级烷基)氨基、-S(O)0-2-(低级烷基)和-SO2-N(RA)2的一个或多个取代基任选取代;条件是当X为NH或N(CH3),R4为氢,b为0,c为0,R7为氢或甲基和a为0时,则
不是被低级烷基或芳烷基任选取代的哌啶基;或其药学上可接受的盐。
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