[发明专利]作为β－分泌酶抑制剂的二苯基咪唑并嘧啶胺和二苯基咪唑并咪唑胺无效
| 申请号： | 200580019450.4 | 申请日： | 2005-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN1997646A | 公开（公告）日： | 2007-07-11 |
| 发明（设计）人： | 迈克尔·索蒂里奥斯·马拉马斯;詹姆斯·约瑟夫·艾尔代伊;伊万·苏万迪·古纳万;基思·道格拉斯·巴恩斯;马修·罗伯特·约翰逊;惠钰 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D487/10;C07D491/20;A61K31/519;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 王允方;刘国伟 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供一种式(I)的化合物及其用于治疗性治疗、预防或改善患者以升高的β淀粉样沉积物或β淀粉样蛋白含量表征的疾病或病症的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 分泌 抑制剂 苯基 咪唑 嘧啶 | ||
【主权项】：
1.一种式I化合物：其中X为N、NO或CR19；Y为N、NO或CR11；Z为N、NO或CR20，其限制条件为X、Y或Z中不超过两者可为N或NO；R1和R2各自独立地为H、CN或视情况经取代的C1-C4烷基；R3和R4各自独立地为H或视情况经取代的C1-C4烷基，或R3和R4可合起来形成视情况含有一或两个选自O、N或S的杂原子的3元至7元环，或R3可与其所连接的原子和相邻碳原子合起来形成双键；R5和R6各自独立地为H、卤素、NO2、CN、OR13、NR14R15或各视情况经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8环烷基，或当连接至相邻碳原子时，R5和R6可与其所连接的原子合起来形成视情况含有一或两个选自O、N或S的杂原子的视情况经取代的5元至7元环；R7、R8、R9、R10、R11、R19和R20各自独立地为H、卤素、NO2、CN、OR16、NR17R18或各视情况经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8环烷基；m为0或1；n为0、1、2或3；_为单键或双键，其限制条件为当m为0时，则_必须为单键；R12、R13和R16各自独立地为H或各视情况经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基或芳基；且R14、R15、R17和R18各自独立地为H或C1-C4烷基；或其互变异构体、其立体异构体或其医药学上可接受的盐。
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