[发明专利]D－加碳－17－氯－16(17)－烯甾体

摘要

本发明涉及具有雄激素活性的通式I的D－加碳－17－氯－16(17)－烯甾体、其生产方法、含有所述化合物的药物组合物以及其在制备药物中的应用。

主权项

1、通式I的D-加碳-17-氯-16(17)-烯甾体化合物及其药物学可接受的盐：其中：R¹代表C_1-6-烷基，R²代表羟基、C_1-10-烷氧基、C_1-15-酰氧基、C_6-15-环烷基酰氧基、C_7-15-芳基酰氧基、C_7-15-芳基烷氧基或C_7-15-烷基芳氧基，且R³代表氢原子、C_1-10-烷基、C_1-10-全氟代烷基，-(CH₂)_nCH₂W基团，其中n＝0、1或2，并且W代表羟基、拟卤素的卤原子或C_1-10-烷氧基，-(CH₂)_m-CH＝CH(CH₂)_p-R⁴基团，其中m＝0、1、2或3，p＝0、1或2，且R⁴代表氢原子、C_1-10-烷基、C_6-15-芳基、C_7-15-芳基烷基、C_7-15-烷基芳基、羟基、C_1-10-烷氧基或C_1-10-酰氧基，或者-(CH₂)_oC≡CR⁵基团，其中o＝0、1或2，且R⁵代表氢原子、卤原子、C_1-10-烷基、C_6-15-芳基、C_7-15-芳烷基、C_7-15-烷基芳基或C_1-10-酰氧基；或者R²代表氢原子、C_1-10-烷基、C_1-10-全氟代烷基，-(CH₂)_nCH₂W基团，其中n＝0、1或2，并且W代表羟基、拟卤素的卤原子或C_1-10-烷氧基，-(CH₂)_m-CH＝CH(CH₂)_p-R⁴基团，其中m＝0、1、2或3，p＝0、1或2，且R₄代表氢原子、C_1-10-烷基、C_6-15-芳基、C_7-15-芳基烷基、C_7-15-烷基芳基、羟基、C_1-10-烷氧基或C_1-10-酰氧基，或者-(CH₂)_oC≡CR⁵基团，其中o＝0、1或2且R⁵代表氢原子、卤原子、C_1-10-烷基、C_6-15-芳基、C_7-15-芳烷基、C_7-15-烷基芳基或C_1-10-酰氧基；且R³代表羟基、C_1-10-烷氧基、C_1-15-酰氧基、C_6-15-环烷基酰氧基、C_7-15-芳基酰氧基、C_7-15-芳基烷氧基或C_7-15-烷基芳氧基，或者R²和R³一起代表酮基、亚甲基或二氟亚甲基或者连同17a-C原子一起形成螺环氧乙烷或2，2-二甲基-1，3-二氧戊环，且STEROID代表下列通式A、B、C、D、E及F的局部甾环系统，其中在A中，在1，2-位可形成另外的双键，而在B中，在9，10-位及11，12-位可形成一个或两个另外的双键，其中R⁶是氢原子、卤原子、羟基、甲基或三氟甲基，X和Z各自是氢原子或一起为氧原子或肟基，R⁷是氢原子、C_1-6烷基或C_1-6烯基，R⁸是氢原子、卤原子以及与R⁹一起形成双键，R⁹是氢原子、羟基、卤原子、甲基或乙基或与R⁸一起形成双键，R¹⁰是氢原子、甲基、氰基、羟基亚甲基或甲酰基，R¹¹是氢原子、甲基或氰基，R¹⁰和R¹¹，除上述的含义之外，一起代表双键或亚甲基桥，R¹²是氢原子或与R⁶一起形成双键，R¹³和R¹⁴一起代表双键、环氧乙烷环、环硫乙烷环、[2，3c]噁二唑环、[3，2c]异噁唑环或[3，2c]吡唑环，并且Y是氧或氮原子。