[发明专利]经取代∴啉－4－基胺

摘要

本发明提供式(I)的经取代∴啉－4－基胺，其中变量皆为本文中所述及者。此等化合物可用来在活体内(invivo)或活体外(in vitro)调节特定受体的活性的配体，且特别有利于治疗人类、驯养陪伴动物和家畜动物与病理上受体活化相关联的状况。此外，也提供药物组合物与使用此等化合物来治疗此等疾病的方法，是为使用此等配体进行受体定位研究的方法。

主权项

1.一种具有下式的化合物：或其医药上可接受的盐，式中：W、Y和Z独立地为N或CR_Z；R_Z于每次出现时独立地选自氢、卤素、氰基、胺基、C₁-C₆烷基、卤基C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基和卤基C₁-C₆烷氧基；R₃为氢、卤素、氰基、胺基、C₁-C₄烷基或卤基C₁-C₄烷基；Ar₁和Ar₂为独立地选自5至10元芳族碳环和杂环，它们每一个带有0至3个独立地选自下列的取代基：卤素、氰基、硝基和式LR_a基团；L于每次出现时独立地选自单一共价键、O、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、OC(＝O)O、S(O)_m、N(R_x)、C(＝O)N(R_x)、N(R_x)C(＝O)、N(R_x)S(O)_m。S(O)_mN(R_x)、与N[S(O)_mR_x]S(O)_m；其中m每一出现时为独立地选自0、1和2；且R_x于每次出现时为独立地选自氢和C₁-C₈烷基，或R_x与R_a一起形成视需要经取代的4至7元杂环族环；且R_a于每次出现时为独立地选自：(i)氢；和(ii)C₁-C₈烷基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、(C₃-C₈环烷基)C₀-C₄烷基、卤基C₁-C₈烷基、C₂-C₈烷基醚、单-和二-(C₁-C₈烷基)胺基、(3至10元杂环)C₀-C₄烷基以及与R_x一起形成的4至7元杂环基团，它们每一个含有从0至6个独立地选自下列的取代基：(a)羟基、卤素、胺基、胺基羰基、氰基、硝基、氧代、和COOH；和(b)C₁-C₈烷基、C₁-C₈烯基、C₁-C₈炔基、(C₃-C₈环烷基)C₀-C₄烷基、C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈烷硫基、C₂-C₈烷基醚、C₁-C₈烷酰基、C₃-C₈烷酮基、C₁-C₈烷酰基氧基、C₁-C₈烷氧基羰基、羟基C₁-C₈烷基、卤基C₁-C₈烷基、氰基C₁-C₈烷基、苯基C₀-C₈烷基、单-和二-(C₁-C₆烷基)胺基C₀-C₈烷基、C₁-C₈烷基磺酰基、单-或二-(C₁-C₈烷基)胺基磺酰基、以及(5至7元杂环)C₀-C₈烷基。