[发明专利]组胺H3受体药物、其制备方法及治疗用途

摘要

本发明公开了新的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，它们具有组胺－H3受体拮抗剂或反向激动剂活性，还公开了这类化合物的制备方法。在另一个实施方案中，本发明公开了含有式(I)化合物的药物组合物以及用它们治疗以下疾病的方法：肥胖症、认知缺陷、发作性睡病和其它组胺H3受体相关性疾病。

主权项

1.一种具有下式I结构的化合物或其药学上可接受的盐：其中：Q、T、X和D独立地为碳或氮，前提条件是Q、T、X和D中最多两个为氮；R1、R2和R3每次出现时独立地为-H、-卤素、-(C1-C7)烷基、-CN、-C(O)R7、-C(O)(C3-C5)环烷基、-C(O)NR7R8、-OCF3、-OR7、-NO2、-NR7R8、-NR9SO2R7、-NR9C(O)R7、-NR9CO2R7、-NR9C(O)NR7R8、-SR7、-SO2R7、-SO2CF3、-SO2NR7R8、-S(O)R7、-O(CH2)mNR7R8、-杂芳基-R9、-苯基-R9，前提条件是当D为氮时，则R1、R2或R3不与D连接；当X为氮时，则R1、R2或R3不与X连接；当T为氮时，则R1、R2或R3不与T连接；当Q为氮时，则R1、R2或R3不与Q连接；另一前提条件是当D和X为碳时，则R1和R2可与D和X一起构成5-6元环当构成5元环时，可任选包含一个双键，当构成6元环时，可任选包含两个双键，并且1-3个环原子任选为独立选自N、O或S的杂原子；其中m为1、2、3或4；R4和R5每次出现时独立地为-H、-OH、-卤素、-CF2H、-CF3、-(C1-C3)烷基、-O-(C1-C3)烷基；R6每次出现时独立地为-H、-卤素、-CF3、-(C1-C3)烷基、-NH2、-NR7R8、-OH、-OR7；R7和R8每次出现时独立地为-H、-(C1-C6)烷基，其中R7和R8可与它们所连接的原子结合在一起构成3-7元环；R9每次出现时独立地为-H、-(C1-C3)烷基。