[发明专利]新的胺化方法无效
| 申请号： | 200580016586.X | 申请日： | 2005-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN1956967A | 公开（公告）日： | 2007-05-02 |
| 发明（设计）人： | 莫劳德·德凯恩;阿利森·诺顿;安妮·奥基尔尼－麦克马伦;格雷厄姆·鲁滨逊 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/02 | 分类号： | C07D241/02;C07D405/04 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 封新琴;巫肖南 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | 本发明披露制备中间体的新方法，所述中间体可以用于制造用以治疗抑郁症、焦虑以及其它相关疾病的潜在有效的口服活性5－Ht1b受体拮抗体的新的制备方法。本方法可改善产量、纯度、减少中间体和最终产物的制备和分离、及其它工业上有用的反应条件和实用性。 | ||
| 搜索关键词： | 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I的芳基胺的方法，![]()
包括在含膦配体的过渡金属催化剂的存在下，在约120℃～150℃下，将杂环基环部分与芳族化合物、碱和溶剂加热一段时间，以有效得到得到式I的芳基胺化合物，式I中：R1选自H、C1-10烷基、卤素、氨基、甲氧基、乙氧基或羟基；R2选自H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷基氨基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-10杂环基-C1-6烷基、C3-5杂芳基、C6-10芳基或C6-10芳基-C1-6烷基，其中所述用于定义R2的H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷基氨基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-10杂环基-C1-6烷基、C3-5杂芳基、C6-10芳基或C6-10芳基-C1-6烷基任选被选自H、C1-10烷基、卤素、氨基、甲氧基、乙氧基、氧代和羟基中的一个或多个基团取代；R3选自H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷基氨基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-10杂环基-C1-6烷基、C3-5杂芳基、C6-10芳基或C6-10芳基-C1-6烷基，其中所述用于定义R3的H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷基氨基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-10杂环基-C1-6烷基、C3-5杂芳基、C6-10芳基或C6-10芳基-C1-6烷基任选被选自H、C1-10烷基、卤素、氨基、甲氧基、乙氧基、氧代和羟基中的一个或多个基团取代；R2和R3可形成取代或未取代的5-或10-元芳族环或具有0、1、2或3个氮原子，0或1个氧原子，0或1个硫原子的杂芳族环，其中当所述的芳族环或杂芳族环被取代时，所述取代基选自C1-10烷基、氧、氧代、卤素、氨基、羰基、羟基羰基、C1-6烷氧基羰基、甲氧基、甲氧基-C1-6烷基、乙氧基和羟基；R4选自H、C1-10烷基、卤素、氨基、甲氧基、乙氧基和羟基。
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