[发明专利]新的雄激素

摘要

本发明化合物具有根据下式I的结构，其中，X是S或SO₂；R¹是(1C－6C)烷基、(3C－6C)链烯基或(3C－6C)炔基，各自任选被(3C－6C)环烷基、OH、OC(O)(1C－4C)烷基、(1C－4C)烷氧基、卤素、氰基、甲酰基、C(O)(1C－4C)烷基、CO₂H、CO₂ (1C－4C)烷基、C(O)NR⁵R⁶、S(O)(1C－4C)烷基或者S(O)₂ (1C－4C)烷基取代；R²是氢、(1C－4C)烷基或C(O)(1C－4C)烷基；R³是任选被(1C－4C)烷基、(1C－4C)氟代烷基、(1C－4C)烷氧基、(1C－4C)氟代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基；或者R³是任选被(1C－4C)烷基、(1C－4C)氟代烷基、(1C－4C)烷氧基、卤素或氰基取代的5－或6－元芳香杂环结构；R⁴是苯基或芳香6－元杂环，在其邻位上被1－羟基(1C－4C)烷基、(1C－4C)烷氧基、C(O)(1C－4C)烷基、CO₂ (1C－4C)烷基、C(O)NH₂、氰基、硝基、或者CH＝NOR⁷取代，且任选进一步被(1C－2C)烷基、(1C－2C)氟代烷基或卤素取代；R⁵是任选被(1C－2C)烷基、(1C－2C)氟代烷基或卤素取代的2－吡啶基；R⁵和R⁶独立地是氢或(1C－4C)烷基；R⁷是氢或C(O)(1C－4C)烷基；R⁸、R⁹、R¹⁰独立地是氢、(1C－2C)烷基、氟或氯；或者其盐或水合物形式。

主权项

1.式I化合物或其盐：其中X是S或SO2；R1是(1C-6C)烷基、(3C-6C)链烯基或(3C-6C)炔基，各自任选被(3C-6C)环烷基、OH、OC(O)(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基、卤素、氰基、甲酰基、C(O)(1C-4C)烷基、CO2H、CO2(1C-4C)烷基、C(O)NR5R6、S(O)(1C-4C)烷基或者S(O)2(1C-4C)烷基取代；R2是氢、(1C-4C)烷基或C(O)(1C-4C)烷基；R3是任选被(1C-4C)烷基、(1C-4C)氟代烷基、(1C-4C)烷氧基、(1C-4C)氟代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基；或者R3是任选被(1C-4C)烷基、(1C-4C)氟代烷基、(1C-4C)烷氧基、卤素或氰基取代的5-或6-元芳香杂环结构；R4是苯基或芳香6-元杂环，在其邻位上被1-羟基(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基、C(O)(1C-4C)烷基、CO2(1C-4C)烷基、C(O)NH2、氰基、硝基、或者CH＝NOR7取代，且任选进一步被(1C-2C)烷基、(1C-2C)氟代烷基或卤素取代；或者R4是任选被(1C-2C)烷基、(1C-2C)氟代烷基或卤素取代的2-吡啶基；R5和R6独立地是氢或(1C-4C)烷基；R7是氢或C(O)(1C-4C)烷基；R8、R9、R10独立地是氢、(1C-2C)烷基、氟或氯。