[发明专利]生产1－苄基－4－[(5,6－二甲氧基－2,3－二氢－1－茚酮)－2－基]甲基哌啶及其盐酸盐的方法

摘要

本发明涉及生产可以用作药物中间体的1－苄基－4－[(5，6－二甲氧基－2，3－二氢－1－茚酮)－2－基]甲基哌啶(多奈哌齐)以及可以用作药物的1－苄基－4－[(5，6－二甲氧基－2，3－二氢－1－茚酮)－2－基]甲基哌啶盐酸盐(盐酸多奈哌齐)的方法。生产盐酸多奈哌齐的方法包括用阮内镍催化剂在温和条件下催化氢化结构式(III)所代表的化合物[1－苄基－4－[(5，6－二甲氧基－2，3－二氢－1－茚酮)－2－亚基]甲基哌啶]，随后用盐酸处理。因此，杂质进一步减少。这些操作简单且该方法适于工业生产。

主权项

1.一种制备结构式(II)的化合物1-苄基-4-[(5，6-二甲氧基-2，3-二氢-1-茚酮)-2-基]甲基哌啶的方法：[式2]其特征在于包括在阮内镍催化剂存在下催化氢化结构式(III)的化合物1-苄基-4-[(5，6-二甲氧基-2，3-二氢-1-茚酮)-2-亚基]甲基哌啶：[式1]