[发明专利]作为酪氨酸激酶抑制剂的咪唑衍生物无效
| 申请号: | 200580010619.X | 申请日: | 2005-03-15 |
| 公开(公告)号: | CN1938282A | 公开(公告)日: | 2007-03-28 |
| 发明(设计)人: | G·赫尔策曼;H·格拉西尔;A·约恩齐克;W·施特勒;A·苏特;W·劳滕贝格;F·米蒂亚斯;E·罗泽尔-维韦斯;J·阿丹;M·索莱尔列拉 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
| 主分类号: | C07D233/90 | 分类号: | C07D233/90;A61K31/4164;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
| 地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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| 摘要: | 本发明涉及式(I)化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、X和X’具有权利要求1所示含义,它们是酪氨酸激酶、特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂,也可以用于治疗肿瘤。 | ||
| 搜索关键词: | 作为 酪氨酸 激酶 抑制剂 咪唑 衍生物 | ||
【主权项】:
1、式I化合物其中R1、R2、R3、R4、R5各自彼此独立地表示H、A、OH、OA、链烯基、炔基、NO2、NH2、NHA、NA2、Hal、CN、COOH、COOA、-OHet、-O-亚烷基-Het、-O-亚烷基-NR10R11或CONR10R11,选自R1、R2、R3、R4、R5的两个相邻基团一起也表示-O-CH2-CH2-、-O-CH2-O-或-O-CH2-CH2-O-,R6、R7各自彼此独立地表示H、A、Hal、OH、OA或CN,R8表示CN、COOH、COOA、CONH2、CONHA或CONA2,R9表示H或A,R10、R11各自彼此独立地表示H或A,Het表示单环或二环的饱和、不饱和或芳族杂环,具有1至4个N、O和/或S原子,该环可以是未取代的或者被Hal、A、OA、COOA、CN和/或羰基氧(=O)单-、二-或三-取代,A表示具有1至10个C原子的烷基,另外,其中1-7个H原子可以被F和/或氯代替,X、X’各自彼此独立地表示NH或者不存在,Hal表示F、Cl、Br或I,及其药学可用衍生物、溶剂合物、盐和立体异构体,包括其任意比例的混合物。
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