[发明专利]新的4-苯并咪唑-2-基哒嗪-3酮衍生物无效

专利信息
申请号: 200580006803.7 申请日: 2005-02-18
公开(公告)号: CN101061108A 公开(公告)日: 2007-10-24
发明(设计)人: S·赫尔德尔;K·舍纳芬格;D·W·维尔;H·马特;G·米勒;C·孔博;C·代莱西;A·施泰因梅茨;I·萨索恩 申请(专利权)人: 艾文蒂斯药品公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D403/14;C07D471/04;C07D403/04;A61K31/501;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新;黄可峻
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要: 发明涉及化合物的通式(I),其中取代基A、B、D、E、R1和R2的定义如说明书所述,和其生理学允许的盐,制备这些化合物的方法和它们作为药物的用途。这些化合物是激酶抑制剂,特别是激酶CDK2(依赖细胞周期蛋白的激酶2)的抑制剂。
搜索关键词: 苯并咪唑 基哒嗪 衍生物
【主权项】:
1.式(I)化合物或其生理学可允许的盐,其中的定义为:A是CR3或N;B是CR4或N;D是CR5或N;E是CR6或N;其中取代基A、B、D和E最多三个同时为N;R1是卤素;未被取代的或至少单取代的C1-C10-烷基,其中取代基选自:卤素、-CN,NO2,-OR7,-C(O)R7,-C(O)OR7,-O-C(O)R7,-NR7R8,-NHC(O)R7,-C(O)NR7R8,-NHC(S)R7,-C(S)NR7R8,-SR7,-S(O)R7,-SO2R7,-NHSO2R7,-SO2NR7R8,-O-SO2R7,-SO2-O-R7,芳基、杂芳基、杂环基、三氟甲基和三氟甲氧基,并且杂环基、芳基和杂芳基可以接着被C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或OH至少单取代;未被取代的或至少单取代的芳基或杂芳基,其中取代基选自:卤素、-CN,NO2,-CH2-R7,-OR7,-C(O)R7,-C(O)OR7,-O-C(O)R7,-NR7R8,-NHC(O)R7,-C(O)NR7R8,-NHC(S)R7,-C(S)NR7R8,-SR7,-S(O)R7,-SO2R7,-NHSO2R7,-SO2NR7R8,-O-SO2R7,-SO2-O-R7,芳基、杂芳基、三氟甲基和三氟甲氧基,并且芳基和杂芳基可以接着被C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或OH至少单基取代;R2是氢或C1-C10-烷基;R3、R4、R5和R6彼此独立地是选自下述的基团:氢、卤素、                          -CN,NO2,-CH2-R8,-OR8,-C(O)R8,-C(O)OR8,-O-C(O)R8,-NR7R8,-NHC(O)R8,-C(O)NR7R8,-NHC(S)R8,-C(S)NR7R8,-SR8,-S(O)R8,-SO2R8,-NHSO2R8,-SO2NR7R8,-O-SO2R8,-SO2-O-R8,芳基、杂芳基、杂环基、三氟甲基和三氟甲氧基,并且杂环基、芳基和杂芳基可以接着被C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、氧代、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或OH至少单基取代;R7和R8彼此独立地是:H;未被取代的或至少单取代的C1-C10-烷基、C2-C10-烯基、C2-C10-炔基、杂环基、芳基或杂芳基,其中取代基选自:杂芳基、杂环基、芳基、卤素、OH、氧代、C1-C10-烷氧基、(C1-C10-烷基)硫代、-COOH、-COO-(C1-C6-烷基)、-CONH2、三氟甲基、三氟甲氧基;CN、NH2、(C1-C10-烷基)氨基-和二(C1-C10-烷基)氨基-,并且杂环基、芳基和杂芳基可以接着被C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、氧代、三氟甲基、三氟甲氧基、氟、氯或OH至少单取代;杂芳基是5至10元芳香性一或二环杂环,其包括一个或多个选自N、O和S的杂原子;芳基是5至10元芳香性一或二环体系;杂环基是5至10元非芳香性一或二环杂环,其包括一个或多个选自N、O和S的杂原子。
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