[发明专利]新型含硫的羟基－6－苯基菲啶及其作为PDE4抑制剂的用途

摘要

式I化合物，其中R1是羟基、1－4C－烷氧基、3－7C－环烷氧基、3－7C－环烷基甲氧基、2，2－二氟乙氧基、或完全或大部分被氟取代的1－4C－烷氧基，R2是羟基、1－4C－烷氧基、3－7C－环烷氧基、3－7C－环烷基甲氧基、2，2－二氟乙氧基、或完全或大部分被氟取代的1－4C－烷氧基，或其中R1和R2一起是1－2C－亚烷二氧基，R3是氢或1－4C－烷基，R31是氢或1－4C－烷基，或者，在根据本发明的第一种实施方案(实施方案a)中，R4是－O－R41，其中R41是氢、1－4C－烷基、1－4C－烷氧基－1－4C－烷基、羟基－2－4C－烷基、1－7C－烷基羰基、或完全或大部分被氟取代的1－4C－烷基，以及R5是氢或1－4C－烷基，或者，在根据本发明的第二种实施方案(实施方案b)中，R4是氢或1－4C－烷基，以及R5是－O－R51，其中R51是氢、1－4C－烷基、1－4C－烷氧基－1－4C－烷基、羟基－2－4C－烷基、1－7C－烷基羰基、或完全或大部分被氟取代的1－4C－烷基，R6是氢、卤素、1－4C－烷基或1－4C－烷氧基，R7是S(O) ₂N(R8)(R9)、－A－N(R10)S(O) ₂－R11或－S(O)nR12，A是键或1－4C－亚烷基，其是新型的有效的PDE4抑制剂。

主权项

1.式I化合物，其中R1是羟基、1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基甲氧基、2，2-二氟乙氧基、或完全或大部分被氟取代的1-4C-烷氧基，R2是羟基、1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基甲氧基、2，2-二氟乙氧基、或完全或大部分被氟取代的1-4C-烷氧基，或其中R1和R2一起是1-2C-亚烷二氧基，R3是氢或1-4C-烷基，R31是氢或1-4C-烷基，或者，在根据本发明的第一种实施方案(实施方案a)中，R4是-O-R41，其中R41是氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羟基-2-4C-烷基、1-7C-烷基羰基、或完全或大部分被氟取代的1-4C-烷基，以及R5是氢或1-4C-烷基，或者，在根据本发明的第二种实施方案(实施方案b)中，R4是氢或1-4C-烷基，以及R5是-O-R51，其中R51是氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羟基-2-4C-烷基、1-7C-烷基羰基、或完全或大部分被氟取代的1-4C-烷基，R6是氢、卤素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，在本发明第一方面(方面1)中，R7是S(O)₂N(R8)(R9)，其中R8是氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-2-4C-烷基或3-7C-环烷基，R9是氢、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-2-4C-烷基，或R8和R9一起并包括它们所连接的氮原子形成杂环Het1，其中Het1任选被R81取代，且是3-至7-元饱和的单环杂环基团，其含有与R8和R9相连的氮原子，且任选含有一个选自氧、氮和硫的其它杂原子，其中R81是1-4C-烷基，或，在本发明第二方面(方面2)中，R7是-A-N(R10)S(O)₂-R11，其中A是键或1-4C-亚烷基，R10是氢或1-4C-烷基，R11是1-4C-烷基，或被R111取代的苯基，其中R111是卤素或1-4C-烷基，或，在本发明第三方面(方面3)中，R7是-S(O)nR12，其中n是0、1或2，R12是1-4C-烷基，以及这些化合物的盐、N-氧化物和N-氧化物的盐。