[发明专利]新型杂环基取代的羟基－6－苯基菲啶和其作为PDE4抑制剂的用途

摘要

本发明公开了具有结构式(I)的化合物，其中R1是羟基，1－4C－烷氧基，3－7C－环烷氧基，3－7C－环烷基甲氧基，2，2－二氟乙氧基，或完全或主要氟取代的1－4C－烷氧基，R2是羟基，1－4C－烷氧基，3－7C－环烷氧基，3－7C－环烷基甲氧基，2，2－二氟乙氧基，或完全或主要氟取代的1－4C－烷氧基，或其中，R1和R2一起是1－2C－亚烷基二氧基基团，R3是氢或1－4C－烷基，R31是氢或1－4C－烷基或，在根据本发明的第一实施方案(实施方案a)中，R4是－O－R41，其中R41是氢，1－4C－烷基，1－4C－烷氧基－1－4C－烷基，羟基－2－C－烷基，1－7C－烷基羰基，或完全或主要氟取代的1－4C－烷基，和R5是氢或1－4C－烷基，或，在根据本发明的第二实施方案(实施方案b)中，R4是氢或1－4C－烷基，和R5是－O－R51，其中R51是氢，1－4C－烷基，1－4C－烷氧基－1－4C－烷基，羟基－2－4C－烷基，1－7C－烷基羰基，或完全或主要氟取代的1－4C－烷基，R6是氢，卤素，1－4C－烷基或1－4C－烷氧基，R7是Het1，Het2，Hart，Het3或Har2，其中。

主权项

1.具有结构式I的化合物，其中R1是羟基，1-4C-烷氧基，3-7C-环烷氧基，3-7C-环烷基甲氧基，2，2-二氟乙氧基，或完全或主要氟取代的1-4C-烷氧基，R2是羟基，1-4C-烷氧基，3-7C-环烷氧基，3-7C-环烷基甲氧基，2，2-二氟乙氧基，或完全或主要氟取代的1-4C-烷氧基，或其中R1和R2一起是1-2C-亚烷基二氧基基团，R3是氢或1-4C-烷基，R31是氢或1-4C-烷基，或，在根据本发明的第一实施方案(实施方案a)中，R4是-O-R41，其中R41是氢，1-4C-烷基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，羟基-2-4C-烷基，1-7C-烷基羰基，或完全或主要氟取代的1-4C-烷基，和R5是氢或1-4C-烷基，或，在根据本发明的第二实施方案(实施方案b)中，R4是氢或1-4C-烷基，和R5是-O-R51，其中R51是氢，1-4C-烷基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，羟基-2-4C-烷基，1-7C-烷基羰基，或完全或主要氟取代的1-4C-烷基，R6是氢，卤素，1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，R7是Het1，Het2，Har1，Het3或Har2，其中Het1视需要被R71取代和是包含1-3个独立地选自氮，氧和硫的杂原子的单环3-至7-元完全饱和杂环环基团，其中R71是1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，或完全或部分氟取代的1-4C-烷基，Het2视需要被R72取代和是包含一个氮原子和视需要1-2个独立地选自氮，氧和硫的其它杂原子，和其上键接一个或两个氧代取代基的单环5-至7-元饱和或不饱和杂环环基团，其中R72是1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，或完全或部分氟取代的1-4C-烷基，Har1视需要被R73取代和是包含1-4个独立地选自氮，氧和硫的杂原子的单环5-元完全不饱和杂环环基团，其中R73是1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，或完全或部分氟取代的1-4C-烷基，Het3视需要被R74取代和是包含一个氮原子和视需要一个选自氮，氧和硫的其它杂原子的单环5-或6-元部分不饱和杂环环基团，其中R74是1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，或完全或部分氟取代的1-4C-烷基，Har2视需要被R75和/或R76取代和表示包含1-3个氮原子的单环6-元完全不饱和杂环环基团，其中R75是1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，1-4C-烷基硫代，卤素，羟基，氨基，单-或二1-4C-烷基氨基，或完全或部分氟取代的1-4C-烷基，R76是1-4C-烷氧基，1-4C-烷基硫代，羟基，氨基或单-或二1-4C-烷基氨基，和这些化合物的盐，N-氧化物和N-氧化物的盐。