[发明专利]由烯酮和/或酰卤和/或羧酸酐合成强空间位阻仲氨基醚醇

摘要

通过包括使烯酮与硫酸反应生成酸酐，再将它与二氧杂环己烷反应以解离二氧杂环己烷的环，得到解离产物，接着用胺使解离产物胺化，随后用碱使其水解，得到期望的强空间位阻仲氨基醚醇的方法，制备强空间位阻仲氨基醚醇。

主权项

1.一种合成式(1)强空间位阻仲氨基醚醇的方法，其中R1和R2分别选自具有1-4个碳原子的烷基和羟烷基，或与它们所连接的碳原子一起形成具有3-8个碳原子的环烷基；R3选自氢、具有1-4个碳原子的烷基和羟烷基及其混合物；R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11相同或不同，选自氢、具有1-4个碳原子的烷基和羟烷基；条件是当R3为氢时，与直接和氮原子键合的碳原子相键合的R4和R5中至少一个是烷基或羟烷基；所述方法包括使式2的有机酰卤、有机羧酸酐、烯酮或它们中任意两种或所有三种的混合物与50％硫酸-发烟硫酸反应以生成单酰基硫酸酯3和/或二酰基硫酸酯4，接着它们与式5的二氧杂环己烷反应以生成式6和/或7的产物及其混合物，接着利用式8的烷基胺使该产物胺化，以生成式9的物质或其混合物，接着用碱使其水解，得到产物(1)：式2中R12和R13相同或不同，选自具有1-4个碳原子的烷基、其上被氢或C1 -C10烷基取代的芳基及其混合物；X是选自F、Cl、Br、I及其混合的卤素；Rx和Ry相同或不同，选自氢、具有1-4个碳原子的烷基、芳基、含有选自氢和具有1-10个碳原子的一个或多个烷基的取代基的芳基及其混合物，或者Rx和Ry与它们所连接的碳一起形成具有3-8个碳原子的环烷基；式5中R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11相同或不同，选自氢、具有1-4个碳原子的烷基和羟烷基；式8中R1、R2和R3定义如前。