[发明专利]二氨基醇以及它们作为肾素抑制剂的应用无效
| 申请号： | 200580002920.6 | 申请日： | 2005-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN1910141A | 公开（公告）日： | 2007-02-07 |
| 发明（设计）人： | P·赫罗尔德;S·施塔茨;A·施托亚诺维克;V·钦克;C·马蒂;M·奎尔姆巴赫 | 申请（专利权）人： | 斯皮德尔实验股份公司 |
| 主分类号： | C07C233/36 | 分类号： | C07C233/36;C07C233/78;C07C311/05;C07D471/10;C07D211/14;C07D211/76;C07D207/26;C07D239/10;A61K31/16;A61K31/18;A61K31/4166;A61K31/4015;A61K31/438 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜;刘玥 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本申请涉及通式(I)的新型氨基醇，其中R、R1、R2、R3、R4、R5和R6各自具有说明书中说明的定义，涉及它们的制备方法，并涉及这些化合物作为药物的应用，特别是作为肾素抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 以及 它们 作为 抑制剂 应用 | ||
【主权项】：
1、下式化合物![]()
其中R1是a)氢，羟基或氨基；或b)C1-C8-烷基、C3-C8环烷基、C1-C8-烷酰基、C1-C8-烷氧基羰基、芳基-C0-C4烷基或杂环基-C0-C4-烷基，其基团可以被1-4个C1-C8-烷基、卤素、氧代、羟基、三氟甲基、C1-C8-烷酰基、C1-C8-烷氧基羰基、芳基或杂环基取代；R2是a)C1-C8-烷基、C3-C8-环烷基、C1-C8-烷基磺酰基、C3-C8环烷基磺酰基、芳基-C0-C8-烷基磺酰基、杂环基磺酰基、C3-C12-环烷基-C1-C8-烷酰基、芳基-C1-C8-烷酰基、芳基C3-C8-环烷酰基、C1-C8-烷酰基、C1-C8-烷氧羰基、任选N-单或N，N-二-C1-C8-烷基化的氨基甲酰基-C0-C8-烷基、芳基-C0-C4烷基或杂环基-C0-C4-烷基，其基团可以被1-4个C1-C8-烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷氧基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-6-烷基氨基、C1-C6-烷酰基氨基、C1-C8-烷氧基-羰基氨基、卤原子、氧代、氰基、羟基、三氟甲基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、芳基或杂环基取代；或b)与R1以及它们所键联的氮原子一起是饱和或部分不饱和的、4-8-元杂环系，其可包含其它的氮、氧或硫原子或-SO-或-SO2-基团，其它的氮原子可任选被C1-C8-烷基、C1-C8-烷酰基、C1-C8-烷氧基羰基、芳基或杂芳基取代，此时该杂环系可以是双环或三环环系的部分，该环系具有至多16个成员且第二个环还可包含氮、氧或硫原子或-SO-或-SO2-基团，第二个环的氮原子可任选被C1-C8-烷基、C1-C8-烷酰基、C1-C8-烷氧基-羰基、芳基或杂芳基取代，所述的所有环系可被1-4个C1-C8-烷基、卤原子、羟基、氧代、三氟甲基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基氨基、C1-C8-烷酰基氨基、C1-C8-烷基氨基、N，N-二-C1-C8-烷基氨基、芳基-C0-C4-烷基、芳氧基-C0-C4-烷基、芳基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基、芳氧基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基、杂环基-C0-C4-烷基、杂环基氧基-C0-C4-烷基、杂芳基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基或杂环基氧基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基取代；R3是氢、C1-C4-烷基、C1-C8-烷氧基羰基或C1-C8-烷酰基；R4是氢、C1-C4-烷基、C1-C8-烷氧基羰基或C1-C8-烷酰基；各R5独立是氢、C1-C8-烷基，或与它们所键联的碳原子一起是C3-C8-环亚烷基；R6是氢或羟基；在各种情况下，R独立是1-4个选自下列的基团：氢、卤原子、C1-C8-烷基、3-至8-元环烷基、多卤代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、3-至8-元环烷氧基-C1-C4-烷基、羟基、C1-C8-烷酰基氧基-C1-C4-烷基、羟基-C2-C8-烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C8-烷基磺酰基-C1-C4-烷基、噻唑基硫基-C1-C4-烷基、噻唑啉基硫基-C1-C4-烷基、咪唑基硫基-C1-C4-烷基、任选N-氧化的吡啶基硫基-C1-C4-烷基、嘧啶基硫基-C1-C4-烷基、任选部分氢化的吡啶基-或N-氧代吡啶基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基磺酰氨基-C1-C4-烷基、三氟-C1-C8烷基磺酰基-氨基-C1-C4-烷基、吡咯烷-C1-C4-烷基、哌啶-C1-C4-烷基、哌嗪-C1-C4-烷基、N’-C1-C4烷基哌嗪-C1-C4-烷基、N’-C2-C8-烷酰基哌嗪-C1-C4-烷基、吗啉-C1-C4-烷基、硫代吗啉-C1-C4-烷基、S-氧代硫代吗啉-C1-C4-烷基、S，S-二氧代硫代吗啉-C1-C4-烷基、氰基-C1-C4-烷基、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基、氨基甲酰基-C1-C8-烷基、N-单-或N，N-二-C1-C4-烷基氨基甲酰基-C1-C4-烷基、未取代或单-、二-或三个-C1-C4-烷基、-C1-C4-烷氧基、-羟基-、-C1-C4-烷基氨基-、-二-C1-C4-烷基氨基-、-卤素-或-三氟甲基-取代的苯基或萘基、羟基-C2-C8-烷氧基、卤素-C2-C8-(羟基)烷氧基、C1-C8-烷基磺酰基-C1-C4-(羟基)-烷氧基、氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷基、N，N-二-C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷基、N-C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷基、C1-C8-烷氧基羰基氨基-C1-C4-烷基、任选部分氢化的吡啶基或N-氧代吡啶基-C1-C4-烷基、哌嗪-C1-C4-烷基、N’-C1-C4-烷基哌嗪-C1-C4-烷基、N’-C2-C8-烷酰基哌嗪-C1-C4-烷基、吗啉-C1-C4-烷基、硫代吗啉-C1-C4-烷基、S-氧代硫代吗啉-C1-C4-烷基、S，S-二氧代硫代吗啉-C1-C4-烷基、氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷氧基、N，N-二-C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷酰基氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基氨基-C1-C4-烷氧基、在高于α-位置含有烷酰基的C1-C8-烷酰基-C2-C4-烷氧基、C1-C8-烷氧基、3-至8-元环烷氧基、C2-C8-链烯基氧基、3-至8-元环烷氧基-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-链烯基、C2-C8-链烯基氧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-链烯基氧基、C2-C8-链烯基氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷基磺酰基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-(羟基)烷氧基、未取代或单-、二-或三个-C1-C4-烷基-、-C1-C4-烷氧基-、-羟基-、-C1-C4-烷基氨基-、-二-C1-C4-烷基氨基-、-卤素-和/或-三氟甲基-取代的苯基-或萘基-C1-C4-烷氧基、多卤代-C1-C4-烷氧基、任选部分氢化的吡啶基-或N-氧代吡啶基-C1-C4-烷氧基、噻唑基-C1-C4-烷氧基、任选N-氧化的吗啉-C1-C4-烷氧基、噻唑硫基-C1-C4-烷氧基、噻唑啉基硫基-C1-C4烷氧基、咪唑基硫基-C1-C4-烷氧基、任选N-氧化吡啶基硫基-C1-C4-烷氧基、嘧啶基硫基-C1-C4-烷氧基、氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷氧基、N，N-二-C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷酰基氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷基磺酰基氨基-C1-C4-烷氧基、三氟-C1-C8-烷基磺酰基-C1-C4-烷氧基、吡咯烷-C1-C4-烷氧基、哌啶-C1-C4-烷氧基、氰基-C1-C4-烷氧基、羧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷氧基、氨基甲酰基-C1-C4-烷氧基、N-C1-C8-烷基氨基甲酰基-C1-C4-烷氧基或N-单-或N，N-二-C1-C4-烷基氨基甲酰基-C1-C4烷氧基、羧基-C1-C4烷基、C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基、氨基甲酰基-C1-C8-烷基、N-单-或N，N-二-C1-C4-烷基氨基甲酰基-C1-C4-烷基、羧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷氧基、氨基甲酰基-C1-C8-烷氧基、N-单-或N，N-二-C1-C4-烷基氨基甲酰基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基氨基或N，N-二-C1-C4-烷基氨基，或其盐或前药，或其中一个或多个原子被它们稳定的、非放射活性同位素替代，优选其药学上适用的盐。
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