[发明专利]包含酰胺化合物的修复角膜敏感性的药剂

摘要

式(Ⅰ)的酰胺化合物(每个符号如说明书中所定义)具有促进三叉神经细胞神经突发生的作用，并且该化合物有效用作角膜神经突发生促进剂、通过促进角膜神经突发生来恢复角膜敏感性的药剂及治疗干眼的药剂。

主权项

1.一种促进角膜神经突发生的药剂，其包括由式(I)所代表的酰胺化合物，其异构体和/或其药用酸式加成盐，或其前药：其中Ra是式：或其中在式(a)和(b)中，R是氢，烷基，或每个任选地在环上具有取代基的环烷基，环烷基烷基，苯基或芳烷基，或式：其中R⁶是氢，烷基或式：-NR⁸R⁹其中R⁸和R⁹是相同的或不同的并且每个是氢，烷基，芳烷基或苯基，并且R⁷是氢，烷基，芳烷基，苯基，硝基或氰基，或R⁶和R⁷组合形成杂环基团，所述杂环基团还任选地在环中包含氧原子，硫原子或任选地具有取代基的氮原子，R¹是氢，烷基或每个任选地在环上具有取代基的环烷基，环烷基烷基，苯基或芳烷基，或R和R¹组合与邻近的氮原子一起形成杂环基团，所述杂环基团还任选地在环中包含氧原子，硫原子，或任选地具有取代基的氮原子，R²是氢或烷基，R³和R⁴是相同的或不同的并且每个是氢，烷基，芳烷基，卤素，硝基，氨基，烷基氨基，酰氨基，羟基，烷氧基，芳烷氧基，氰基，酰基，巯基，烷硫基，芳烷硫基，羧基，烷氧基羰基，氨基甲酰基，单-或二-烷基氨基甲酰基或叠氮基，并且A是式：其中R¹⁰和R¹¹是相同的或不同的并且每个是氢，烷基，卤烷基，芳烷基，羟基烷基，羧基或烷氧基羰基，或R¹⁰和R¹¹组合形成环烷基，并且l，m，n每个是0或1-3之间的整数，并且在式(c)中，L是氢，烷基，氨基烷基，单-或二-烷基氨基烷基，四氢糠基，氨基甲酰基烷基，苯二甲酰亚氨基烷基，脒基，或式：或其中B是氢，烷基，烷氧基，芳烷基，芳烷氧基，氨基烷基，羟基烷基，烷酰基氧基烷基，烷氧基羰基烷基，α-氨基苄基，呋喃基，吡啶基，苯基，苯基氨基，苯乙烯基或咪唑并吡啶基，Q¹是氢，卤素，羟基基团，芳烷氧基或噻吩基甲基，W是亚烷基，Q²是氢，卤素，羟基基团或芳烷氧基，X是亚烷基，Q³是氢，卤素，羟基基团，烷氧基，硝基，氨基，2，3-二氢呋喃基或5-甲基-3-氧代-2，3，4，5-四氢哒嗪-6-基，和Y是单键，亚烷基或亚链烯基，式(c)中的虚线和实线表示的键是单键或双键，和R²是氢，羟基基团，烷氧基，烷氧基羰基氧基，烷酰基氧基或芳烷氧基羰基氧基，Rb是氢，烷基，芳烷基，氨基烷基或单-或二-烷基氨基烷基，和Rc是任选地具有取代基的含氮的杂环。