[发明专利]端基巯基修饰的肽核酸寡聚体化合物的合成方法无效

专利信息
申请号: 200510126590.3 申请日: 2005-11-30
公开(公告)号: CN1978461A 公开(公告)日: 2007-06-13
发明(设计)人: 刘相;陈淼 申请(专利权)人: 中国科学院兰州化学物理研究所
主分类号: C07K1/02 分类号: C07K1/02
代理公司: 兰州中科华西专利代理有限公司 代理人: 方晓佳
地址: 730000甘肃*** 国省代码: 甘肃;62
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摘要: 发明公开了一种端基巯基修饰的肽核酸寡聚体的合成方法。该方法采用固相合成技术制备肽核酸寡聚体,末端氨基被溴代聚醚取代,再经巯基化反应得到目标产物。相比较于文献报道,本发明具有路线简单,产物稳定性好,易纯化等特点。
搜索关键词: 巯基 修饰 核酸 寡聚体 化合物 合成 方法
【主权项】:
1、一种端基巯基修饰的肽核酸寡聚体的合成方法,其特征在于该方法依次包括以下步骤:A.使用式(II)的Br-CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH2CH2-Br与式(III)的NH2TTTO-Resin反应生成式(IV)Br-CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH2CH2-NHTTTO-ResinBr-CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH2CH2-Br NH2TTTO-Resin II IIIBr-CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2O CH2CH2-NHTTTO-Resin IVB.使用式(IV)的Br-(CH2CH2O)3CH2CH2-NHTTTO-Resin与式(V)的NH2CSNH2反应生成式(VI)的HS-(CH2CH2O)3CH2CH2-NHTTTO-ResinNH2CSNH2 HS-(CH2CH2O)3CH2CH2-NHTTTO-Resin VI VC.使用式(VII)的CF3COOH和式(VIII)的m-CH3C6H4OH与式(VI)的HS-(CH2CH2O)3CH2CH2-NHTTTO-Resin反应生成式(I)的标题化合物。HS-(CH2CH2O)3CH2CH2-NHTTTOH I
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