[发明专利]一种3－(S)－氨基四氢呋喃的酶法合成方法无效
| 申请号： | 200510110678.6 | 申请日： | 2005-11-24 |
| 公开（公告）号： | CN1814769A | 公开（公告）日： | 2006-08-09 |
| 发明（设计）人： | 朱利民;樊华伟 | 申请（专利权）人： | 东华大学 |
| 主分类号： | C12P17/06 | 分类号： | C12P17/06 |
| 代理公司： | 上海申汇专利代理有限公司 | 代理人： | 张竹梅 |
| 地址： | 201620上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种3－(S)－氨基四氢呋喃的酶法合成方法，包括如下步骤：以3－甲酸呋喃为原料，经两步化学法制得N－苄基碳酰基－3－氨基四氢呋喃，再以木瓜蛋白酶进行水解直接得3－(S)－氨基四氢呋喃。本发明的有益效果是：采用酶法催化合成核苷类似物，工艺简单，步骤减少，反应条件温和，成本低，收率高，且光活纯度较高，可以避免在化学合成中的基团保护和去保护的操作，使反应条件温和化和简单化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 呋喃 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种3-(S)-氨基四氢呋喃的酶法合成方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将摩尔比为1∶1～2∶1～2的3-甲酸四氢呋喃、叠氮磷酸二苯酯和三乙胺混合，然后加入溶剂，所加入溶剂的量为3-甲酸四氢呋喃体积的10～50倍，室温下搅拌10～40分钟，在干燥的惰性气体保护下，以油浴加热到90℃～110℃，反应1～3小时，再加入苯甲醇，3-甲酸四氢呋喃与苯甲醇的量比为1∶1～1.8，持续加热搅拌20～30小时，经冷却，过滤，浓缩，过层析柱，得到N-苄基碳酰基-3-氨基四氢呋喃；(2)将步骤(1)制得的N-苄基碳酰基-3-氨基四氢呋喃，加入木瓜蛋白酶，以有机溶剂和缓冲液两相混合物作为溶剂三者的量比为1mmol∶50～500u∶10～100ml，放入空气摇床反应，摇床转速为100～200rpm，温度为20℃～40℃，反应20～30h，将反应器皿在沸水浴煮5-10min以中止反应；(3)将反应液浓缩，以柱层析法、萃取法或重结晶法提纯出3-(S)-氨基四氢呋喃盐酸盐或3-(S)-氨基四氢呋喃。
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